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Pharmacodynamique: Interactions ligand-récepteur et effets des médicaments

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Description

Cette séance de cours couvre la description quantitative de la liaison ligand-récepteur, y compris la liaison à l'équilibre, la cinétique d'association / dissociation et les relations concentration-effet. Il explore les agonistes, les antagonistes et les modulateurs allostériques, tels que les benzodiazépines, affectant la réactivité des récepteurs. La séance de cours explore les mécanismes des modulateurs des récepteurs GABAA et la pharmacologie des récepteurs nicotiniques à l'acétylcholine. Il traite de l'inhibition compétitive et non compétitive, de la stœchiométrie de liaison/activation et de la variabilité des réponses médicamenteuses. De plus, il explique la désensibilisation, la tachyphylaxie et les facteurs influençant la réponse au médicament, comme l'internalisation des récepteurs et l'altération du métabolisme du médicament.

Source officielle

Proximité ontologique

Health sciences

Pharmacologie: Drug discovery

Biologie

Biologie cellulaire: Récepteur (biochimie)

Concepts associés (32)

Antagoniste (biochimie)

En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).

Nicotinic agonist

A nicotinic agonist is a drug that mimics the action of acetylcholine (ACh) at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The nAChR is named for its affinity for nicotine. Examples include nicotine (by definition), acetylcholine (the endogenous agonist of nAChRs), choline, epibatidine, lobeline, varenicline and cytisine. Nicotine has been known for centuries for its intoxicating effect. It was first isolated in 1828 from the tobacco plant by German chemists Posselt and Reimann.

Récepteur nicotinique

Le récepteur nicotinique de l’acétylcholine est un récepteur ionotrope perméable aux ions sodium ainsi qu'aux ions potassium (canal cationique non spécifique), sensible à l'acétylcholine. Il tient son nom de l'un de ses agonistes, la nicotine, par opposition aux récepteurs muscariniques (récepteurs métabotropes). Il fait partie de la super-famille des récepteurs-canaux nicotinoïdes.

Allosteric modulator

In pharmacology and biochemistry, allosteric modulators are a group of substances that bind to a receptor to change that receptor's response to stimuli. Some of them, like benzodiazepines or alcoholic beverages, function as psychoactive drugs. The site that an allosteric modulator binds to (i.e., an allosteric site) is not the same one to which an endogenous agonist of the receptor would bind (i.e., an orthosteric site). Modulators and agonists can both be called receptor ligands.

Événement indésirable médicamenteux

L'événement indésirable médicamenteux (EIM), ou événement iatrogène médicamenteux, peut provenir d’un effet indésirable ou d’une erreur médicamenteuse. Les personnes âgées, une population plus fragile et plus touchée par la iatrogénèse, et en particulier médicamenteuse. L’URCAM de Poitou Charentes a fait une étude sur la population des personnes âgées, qui fait notamment apparaître que : sur les 719 dossiers examinés, sur une période de 5 jours, 90 hospitalisations soit 12,5 % ont été rapportées à un événement indésirable médicamenteux après analyse du Centre Régional de Pharmacovigilance (CRPV).

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Neurotransmetteurs : récepteurs et effets

Explore les principaux neurotransmetteurs, leurs effets, la pharmacothérapie et les mécanismes récepteurs dans le fonctionnement du cerveau.

Pharmacodynamique: Ligand-Receptor Binding and Drug Effects

Explore la liaison ligand-récepteur, les effets du médicament, l'efficacité, la puissance et l'agonisme biaisé en pharmacodynamique.

Les récepteurs nicotiniques : structure et fonction

Explore la structure et la fonction des récepteurs nicotiniques, en se concentrant sur les récepteurs de la boucle Cys, la conductance ionique et les effets de la nicotine.

Pharmacodynamique : Ligand concentration, liaison et effet

Explore la relation entre la concentration de ligand, la liaison et l'effet, en se concentrant sur les modulateurs allostériques et les types d'antagonistes pharmacologiques.

Exercices de pharmacodynamie

Couvre l'analyse des mesures de liaison et de la cinétique des toxines en pharmacodynamique.

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Nicotinic agonist

Récepteur nicotinique

Allosteric modulator

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