Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Allosteric modulatorIn pharmacology and biochemistry, allosteric modulators are a group of substances that bind to a receptor to change that receptor's response to stimuli. Some of them, like benzodiazepines or alcoholic beverages, function as psychoactive drugs. The site that an allosteric modulator binds to (i.e., an allosteric site) is not the same one to which an endogenous agonist of the receptor would bind (i.e., an orthosteric site). Modulators and agonists can both be called receptor ligands.
Agoniste inverseEn pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.
Nicotinic agonistA nicotinic agonist is a drug that mimics the action of acetylcholine (ACh) at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The nAChR is named for its affinity for nicotine. Examples include nicotine (by definition), acetylcholine (the endogenous agonist of nAChRs), choline, epibatidine, lobeline, varenicline and cytisine. Nicotine has been known for centuries for its intoxicating effect. It was first isolated in 1828 from the tobacco plant by German chemists Posselt and Reimann.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
Allosteric regulationIn biochemistry, allosteric regulation (or allosteric control) is the regulation of an enzyme by binding an effector molecule at a site other than the enzyme's active site. The site to which the effector binds is termed the allosteric site or regulatory site. Allosteric sites allow effectors to bind to the protein, often resulting in a conformational change and/or a change in protein dynamics. Effectors that enhance the protein's activity are referred to as allosteric activators, whereas those that decrease the protein's activity are called allosteric inhibitors.
Ligand (biologie)300px|vignette|droite|Myoglobine en bleu lié à son ligand hème en orange. En biologie, un ligand (du latin ligandum, liant) est une molécule qui se lie de manière réversible à une macromolécule ciblée, protéine ou acide nucléique, jouant en général un rôle fonctionnel : stabilisation structurale, catalyse, modulation d'une activité enzymatique, transmission d'un signal. Ce terme, très utilisé pour l'étude de protéines, désigne les molécules qui interagissent avec la protéine de manière non-covalente et spécifique et qui jouent un rôle dans ses fonctions.
Récepteur nicotiniqueLe récepteur nicotinique de l’acétylcholine est un récepteur ionotrope perméable aux ions sodium ainsi qu'aux ions potassium (canal cationique non spécifique), sensible à l'acétylcholine. Il tient son nom de l'un de ses agonistes, la nicotine, par opposition aux récepteurs muscariniques (récepteurs métabotropes). Il fait partie de la super-famille des récepteurs-canaux nicotinoïdes.
Événement indésirable médicamenteuxL'événement indésirable médicamenteux (EIM), ou événement iatrogène médicamenteux, peut provenir d’un effet indésirable ou d’une erreur médicamenteuse. Les personnes âgées, une population plus fragile et plus touchée par la iatrogénèse, et en particulier médicamenteuse. L’URCAM de Poitou Charentes a fait une étude sur la population des personnes âgées, qui fait notamment apparaître que : sur les 719 dossiers examinés, sur une période de 5 jours, 90 hospitalisations soit 12,5 % ont été rapportées à un événement indésirable médicamenteux après analyse du Centre Régional de Pharmacovigilance (CRPV).
GABA receptorThe GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.
Récepteur cholinergiquevignette|Hétéropentamère de récepteur acétylcholine nicotinique de Torpedo marmorata (). Dans le système cholinergique, les récepteurs cholinergiques sont des protéines transmembranaires capables de lier l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire, et d'induire par la suite un signal à l'intérieur du cytoplasme. Ce sont des récepteurs membranaires sans activité enzymatique de type canal ionique. Il en existe plusieurs types, dont : récepteur nicotinique (récepteur ionotrope) ; récepteur muscarinique (récepteur métabotrope).
Inhibiteur compétitifupright=1.25|vignette| L'inhibiteur peut se lier directement au site actif de l'enzyme, à la place du substrat. redresse=1.25|vignette| L'inhibiteur peut bloquer la liaison du substrat au site actif depuis un autre site de liaison sur l'enzyme par inhibition allostérique. redresse=1.25|vignette| L'inhibiteur peut bloquer le site catalytique depuis un site allostérique distinct. Un inhibiteur compétitif est un inhibiteur enzymatique qui agit en se liant à un site actif libre d'une enzyme à la place d'un substrat, ce qui bloque la réaction normalement catalysée par l'enzyme.
Récepteur muscariniquethumb|Schéma d'un récepteur muscarinique. Un récepteur muscarinique est un récepteur métabotrope qui lie l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire. Les récepteurs muscariniques présentent : M1, M2, M3, M4 et M5. Cette liaison entraîne soit une inhibition de l'adénylate cyclase, ce qui diminue la concentration intracellulaire en AMP cyclique, soit une activation de la phospholipase C (PLC), provoquant une augmentation de la concentration intracellulaire de diacylglycérol (DAG) et d'inositol triphosphate (IP3).
Récepteur transmembranaireLes récepteurs transmembranaires sont des protéines intégrales de membrane, qui résident et agissent typiquement au sein de la membrane plasmique de la cellule, mais aussi dans les membranes de quelques compartiments sous-cellulaires et organites. Leur association avec une (ou parfois deux) molécules d'un côté de la membrane produit une réaction de l'autre côté. À ce titre, ils jouent un rôle unique dans les communications entre les cellules et la transmission du signal.
Agoniste (biochimie)En biochimie, un agoniste (du latin tardif agonista, « contester », du grec agônistès, « contestataire », de agôn, « combat, concours ») est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci. L'agoniste imite en général le messager endogène qui se lie habituellement avec le récepteur en question. Il peut être plus ou moins sélectif pour un type de récepteur. Par exemple, la muscarine et la nicotine permettent de faire la distinction entre deux types de récepteurs cholinergiques.
Non-competitive inhibitionNon-competitive inhibition is a type of enzyme inhibition where the inhibitor reduces the activity of the enzyme and binds equally well to the enzyme whether or not it has already bound the substrate. This is unlike competitive inhibition, where binding affinity for the substrate in the enzyme is decreased in the presence of an inhibitor. The inhibitor may bind to the enzyme whether or not the substrate has already been bound, but if it has a higher affinity for binding the enzyme in one state or the other, it is called a mixed inhibitor.
DrogueUne est un composé chimique, biochimique ou naturel, capable d'altérer une ou plusieurs activités neuronales et/ou de perturber les communications neuronales. La consommation de drogues par l'Homme – afin de modifier ses fonctions physiologiques ou psychiques, ses réactions physiologiques et ses états de conscience – n'est pas récente. Certaines drogues peuvent engendrer une dépendance physique ou psychologique. L'usage de celles-ci peut avoir pour conséquences des perturbations physiques ou mentales.
Ligand binding assayA ligand binding assay (LBA) is an assay, or an analytic procedure, which relies on the binding of ligand molecules to receptors, antibodies or other macromolecules. A detection method is used to determine the presence and extent of the ligand-receptor complexes formed, and this is usually determined electrochemically or through a fluorescence detection method. This type of analytic test can be used to test for the presence of target molecules in a sample that are known to bind to the receptor.
Alpha-5 nicotinic acetylcholine receptorThe alpha-5 nicotinic acetylcholine receptor (α5 nAChR) also known as the α5 receptor is a type of ligand gated nicotinic acetylcholine receptor involved in pain regulation. One of the 5 transmembrane subunits of this receptor is the α5 subunit and is transcribed by the CHRNA5 gene. This receptor is commonly associated with nicotine addiction, immunotherapy, cancer, pain and attention. There are two major classes of acetylcholine receptors: nicotinic receptors, which bind to exogenous nicotine, and muscarinic receptors, which bind exogenous muscarine.
