Pharmacodynamique : Ligand concentration, liaison et effet

Cette séance de cours explore la relation entre la concentration de ligand, la liaison et l'effet, en se concentrant sur les modulateurs allostériques qui se lient à un site distinct sur le récepteur, affectant l'affinité et l'efficacité des agonistes. Il couvre les effets des modulateurs allostériques modificateurs d'affinité et d'efficacité sur la courbe concentration-effet d'un agoniste. La séance de cours se penche sur les types d'antagonistes pharmacologiques, l'inhibition compétitive et non compétitive, et la quantification de l'antagonisme par IC50. Il traite également de l'action des agonistes, des agonistes inverses et des antagonistes compétitifs en termes d'états récepteurs et de sites de liaison. En outre, il examine la désensibilisation, la tachyphylaxie et la variabilité de la réponse au médicament, y compris l'indice thérapeutique et la modélisation PK / PD.