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Enzyme Drug Targets

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Description

Cette séance de cours couvre l'importance des enzymes en tant que cibles médicamenteuses, en se concentrant sur des exemples tels que les cyclooxygénases, la dihydrofolate réductase, la protéine kinase C, les tyrosine kinases, la transaminase GABA, la protéase aspartyl du VIH et l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Il explique le développement de molécules ciblant ces enzymes et la spécificité des inhibiteurs. La séance de cours aborde également le rôle des inhibiteurs de la tyrosine kinase dans le traitement du cancer, en mettant l’accent sur l’imatinib. En outre, il se penche sur le contrôle du tonus musculaire lisse vasculaire, le système rénine-angiotensine et la synthèse du vasoconstricteur Angiotensine II. La séance se termine par un aperçu du cycle de vie viral, des interventions pharmacologiques et du développement du ritonavir par la conception de médicaments à base de structure.

Source officielle

Concepts associés (23)

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Drug development

Drug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.

Cible thérapeutique

Une cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.

Tyrosine kinase

Une tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.

Drug delivery

Drug delivery refers to approaches, formulations, manufacturing techniques, storage systems, and technologies involved in transporting a pharmaceutical compound to its target site to achieve a desired therapeutic effect. Principles related to drug preparation, route of administration, site-specific targeting, metabolism, and toxicity are used to optimize efficacy and safety, and to improve patient convenience and compliance. Drug delivery is aimed at altering a drug's pharmacokinetics and specificity by formulating it with different excipients, drug carriers, and medical devices.

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Séances de cours associées (37)

Mécanismes sélectifs de ciblage des médicaments

Explore les mécanismes de ciblage sélectif des médicaments, le développement de la résistance, l'incidence de la tuberculose, les mutations BCR-ABL, les inhibiteurs de la tyrosine kinase, la toxicité des médicaments, les interactions et les études toxicologiques.

Réseaux d'interaction protéique-protéine

Explore les réseaux d'interaction protéines-protéines, l'importance de la liaison, les approches expérimentales, l'identification des cibles médicamenteuses et la construction de réseaux.

Pharmacologie : Objectifs et mécanismes des médicaments

Discute de la liaison ligand-récepteur, des cibles médicamenteuses, de la physiologie de l'insuline, des AINS et des inhibiteurs de la tyrosine kinase.

Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Couvre les concepts et les technologies de la découverte de médicaments à base de fragments, en explorant l'identification des impacts, l'optimisation du plomb et les méthodes de dépistage.

Cibles pharmacologiques et interventions

Explore les cibles pour l'action des médicaments et la conception d'inhibiteurs spécifiques.

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