Tyrosine kinaseUne tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Drug developmentDrug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.
Récepteur à activité tyrosine kinaseUn récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).
Cible thérapeutiqueUne cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.
Drug deliveryDrug delivery refers to approaches, formulations, manufacturing techniques, storage systems, and technologies involved in transporting a pharmaceutical compound to its target site to achieve a desired therapeutic effect. Principles related to drug preparation, route of administration, site-specific targeting, metabolism, and toxicity are used to optimize efficacy and safety, and to improve patient convenience and compliance. Drug delivery is aimed at altering a drug's pharmacokinetics and specificity by formulating it with different excipients, drug carriers, and medical devices.
Médicament orphelinOn appelle médicament orphelin tout médicament développé pour le traitement de « maladies orphelines » (c'est-à-dire des maladies rares). Le terme est apparu aux États-Unis dans le de 1983. Selon cet acte, une maladie orpheline est (A) soit une maladie qui touche moins de personnes sur leur territoire, (B) soit une maladie qui touche plus de personnes sur leur territoire, et pour laquelle il est improbable que le coût de la mise au point et de la fabrication aux États-Unis d'un médicament contre cet état ou de cette maladie soit récupéré par les ventes aux États-Unis de ce médicament.
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Protéineredresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Protéine GLes sont une famille de protéines qui permettent le transfert d'informations à l'intérieur de la cellule. Elles participent ainsi à un mécanisme appelé transduction du signal. Cette protéine est appelée ainsi car elle utilise l'échange de GTP en GDP comme un « interrupteur moléculaire » pour déclencher ou inhiber des réactions biochimiques dans la cellule. La protéine G se lie au GTP et au GDP. Alfred G. Gilman et Martin Rodbell ont obtenu le prix Nobel de physiologie ou médecine en 1994 pour sa découverte et leurs travaux sur les protéines G.
Inhibiteur de l'enzyme de conversionLes inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) sont des médicaments, qui sont utilisés notamment dans le traitement de l’hypertension artérielle, de la maladie coronarienne et de l’insuffisance cardiaque chronique. Ce sont des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA souvent abrégée ACE du fait de l'acronyme anglophone angiotensin-converting enzyme), qui est un élément d’une cascade régulant la pression artérielle (système Rénine-Angiotensine-Aldostérone).
SulfanilamideLe sulfanilamide, de formule brute C6H8N2O2S, soluble dans l'éthylène glycol, est le membre le plus simple d'une famille de médicaments : les sulfanilamides. Il inhibe une enzyme nécessaire à la production d'acide folique par les bactéries et est donc un médicament antibactérien. Les sulfanilamides sont des molécules contenant le groupe fonctionnel sulfonamide lié à l'aniline. thumb|upright=1.7|center|Analogie structurale entre le sulfanilamide (à gauche) et le PABA (au centre).
Antibiotique sulfamidéL'antibiotique sulfamidé est, comme la plupart des sulfamidés, un agent antimicrobien de structure moléculaire proche de l'acide para-aminobenzoïque normalement utilisé par la bactérie pour produire la vitamine B9. La cellule va les reconnaître pour ce qu'ils ne sont pas et les intégrer dans son métabolisme, et, parce que ce sont des molécules analogues, les voies métaboliques seront bloquées. Ceci provoque une inhibition de la synthèse des bases nucléiques et la cellule meurt par carence en bases nucléiques.
SulfamidéLes sulfamidés, sulfonamides ou sulfamides sont des dérivés substitués du sulfamide. Antibiotique sulfamidé Les sulfamides sont les premiers agents antimicrobiens de synthèse à avoir été découverts en 1935. La structure moléculaire de ces antimicrobiens est identique à celle de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), substrat naturel utilisé par la bactérie pour produire la vitamine B9 (acide folique). La cellule va les reconnaître pour ce qu'ils ne sont pas et les intégrer dans son métabolisme, et, parce que ce sont des molécules analogues, les voies métaboliques seront bloquées.
Vitamine B9La vitamine B, autre nom de l'acide folique (folate, folacine ou vitamine M, acide pteroyl-L-glutamique, pteroyl-L-glutamate et acide pteroylmonoglutamique), est une vitamine hydrosoluble. L'acide folique est le précurseur métabolique d'une coenzyme, le tétrahydrofolate ( ou THF), impliquée notamment dans la synthèse des bases nucléiques, purines et pyrimidines, constituant les acides nucléiques (ADN et ARN) du matériel génétique. Le THF intervient également dans la synthèse d'acides aminés tels que la méthionine, l'histidine et la sérine.
Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine IILes antagonistes des récepteurs de l'angiotensine (ARA-) ou sartans bloquent l'effet de l'angiotensine II au niveau des récepteurs AT1 de l'angiotensine. Leurs effets sont comparables, au moins au niveau cardiaque, à ceux des inhibiteurs de l'enzyme de conversion mais sont mieux tolérés que ces derniers. Ils agissent en diminuant la pression artérielle, d'où l'indication dans l'hypertension artérielle. Cette diminution est dose dépendante mais l'augmentation des doses a un effet modéré.
Leucémie myéloïde chroniqueLa leucémie myéloïde chronique (LMC) est une prolifération myéloïde monoclonale sans blocage de maturation prédominant sur la lignée granuleuse au niveau médullaire et splénique. Dans l'espèce humaine, elle fait partie des 4 grands syndromes myéloprolifératifs (avec la maladie de Vaquez, la thrombocytémie essentielle et la splénomégalie myéloïde). Elle touche surtout l'adulte entre 30 et 50 ans et est favorisée par l'exposition au benzène et aux rayons ionisants.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Renin inhibitorRenin inhibitors are pharmaceutical drugs inhibiting the activity of renin that is responsible for hydrolyzing angiotensinogen to angiotensin I, which in turn reduces the formation of angiotensin II that facilitates blood pressure. Renin inhibitor is often preceded by direct, called direct renin inhibitor in order to distinguish its mechanism from other renin–angiotensin–aldosterone system-interfering drugs such as angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs), angiotensin receptor blockers (ARBs) and aldosterone receptor antagonists.
Folate deficiencyFolate deficiency, also known as vitamin B9 deficiency, is a low level of folate and derivatives in the body. Signs of folate deficiency are often subtle. A low number of red blood cells (anemia) is a late finding in folate deficiency and folate deficiency anemia is the term given for this medical condition. It is characterized by the appearance of large-sized, abnormal red blood cells (megaloblasts), which form when there are inadequate stores of folic acid within the body. Loss of appetite and weight loss can occur.
