Publication

Halogenated analogs of the antimalarial bialamicol

Manfred Schlosser
1996
Journal Articles

Résumé

In a successful attempt to amplify the pharmacol. activity of the antimalarial bialamicol, substituents were introduced in the 2-position of the allyl side chains. 2-Fluoroallyl bromide, a versatile C3F building block, is described for the first time. While introduction of halogens did not alter the pharmacol. activity, addn. of HBr to the vinyl groups or substitution with Me induce a 500 and 100-fold increase of activity against Leishmania and Trypanosoma, resp. [on SciFinder (R)]

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/ad09fb42-7fa5-42ea-9e1c-0061bbf2a837

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Concepts associés (3)

Folding@home

Folding@home, parfois désigné par l'abréviation FAH, est un projet de recherche médicale dont le but est de simuler le repliement des protéines dans diverses configurations de température et de pression afin de mieux comprendre ce processus, et d'en tirer des connaissances utiles qui pourraient, entre autres, permettre de développer de nouveaux médicaments, notamment contre la maladie d'Alzheimer, la drépanocytose, certains types de cancers et la maladie à coronavirus 2019.

Repliement des protéines

thumb|right|300px|Repliement des protéines Le repliement des protéines est le processus physique par lequel un polypeptide se replie dans sa structure tridimensionnelle caractéristique dans laquelle il est fonctionnel. Chaque protéine commence sous forme de polypeptide, transcodée depuis une séquence d'ARNm en une chaîne linéaire d'acides aminés. Ce polypeptide ne possède pas à ce moment de structure tridimensionnelle développée (voir côté gauche de la figure).

Eugénol

L’eugénol, appelé aussi 4-allyl-2-méthoxyphénol est un composé aromatique de la famille des phénylpropènes, une sous-classe des phénylpropanoïdes, de formule brute . Il est présent entre autres dans le clou de girofle. L’eugénol a une température de fusion (à 1 bar) de , d’ébullition de , une densité 1,06 à , il est peu soluble dans l'eau et insoluble dans l'eau salée. Il est cependant très soluble dans l'éthanol et le dichlorométhane, et un peu dans le chloroforme. L'eugénol possède un fort pouvoir anti-corrosif, notamment sur le laiton.