Publication

From natural product to marketed drug: the tiacumicin odyssey

2013
Journal Articles

Résumé

The first members of the tiacumicin family of antibiotics, encompassing more than 40 compounds, were isolated in 1975. Structurally, the core aglycon is an 18-membered macrolactone having two conjugated diene units, one isolated double bond, 5 stereogenic centers and most often, at least one glycosidic linkage. Tiacumicin B, a RNA synthesis inhibitor, is a narrow-spectrum antibiotic against clostridia. For the treatment of Clostridium difficile infection (CDI), it has the same cure rate as vancomycin but with lower relapse rate and was approved by the FDA in May 2011. The aim of this review is to present an overview of the chemistry and biology of tiacumicins since their discovery.

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/866dddca-7bb9-4b88-a612-29639db94372

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Concepts associés (32)

Antibiotique

vignette|Gélules d'amoxicilline, l'un des antibiotiques les plus prescrits au monde, appartenant à la famille des bêta-lactamines. Un antibiotique (du grec anti : « contre », et bios : « la vie ») est une substance naturelle ou synthétique qui détruit ou bloque la croissance des bactéries. Dans le premier cas, on parle d'antibiotique bactéricide et dans le second cas d'antibiotique bactériostatique. Lorsque la substance est utilisée de manière externe pour tuer la bactérie par contact, on ne parle pas d'antibiotique mais d'antiseptique.

Antibiotique à large spectre

vignette|Image colorée au microscope électronique du staphylocoque doré résistant à la méthicilline (MRSA), une bactérie couramment ciblée par les antibiotiques à large spectre. Un antibiotique à large spectre est un antibiotique efficace contre un grand nombre de bactéries. Le spectre d'activité de l'antibiotique définit l’ensemble des germes sensibles à chaque famille d’antibiotiques, plus il est large, plus le nombre de bactéries sensibles à cet antibiotique est élevé, à l'inverse d'un antibiotique à spectre étroit qui aura une action sur un petit nombre de bactéries, plus ciblées.

Clostridium

Clostridium est un genre bactérien regroupant des bacilles gram positifs strictement anaérobies et sporulés, assurant généralement leur mobilité par des flagelles péritriches. Il inclut des pathogènes humains comme ceux causant le botulisme ou le tétanos. On a longtemps inclus dans ce genre la bactérie Clostridium difficile aujourd'hui renommée Clostridioides difficile après analyse de son ARN ribosomique 16S. Les cellules reproductives, dites forme végétative, ont la forme d'un bacille d'où leur nom, du grec κλωστήρ 'fuseau'.

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