Publication

Membrane receptor proteins at interfaces for bioanalytics in the micro- and nanometer range

Horst Arthur Vogel
2001
Conference Papers

Résumé

A review. Cell-based assays are the predominant means of assessing activation of ionotropic receptors and G protein-coupled receptors (GPCRs), but are limited by their inherent complexity. Here we present an approach to immobilize receptors stably and with defined orientation in microarrays on sensor surfaces. Using optical and elec. methods we were able to follow ligand binding, receptor activation and receptor deactivation. Our findings are a novel approach for functional screening of pharmacol. interesting receptor proteins in high d. format. [on SciFinder (R)]

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/1773b8a5-343d-44cc-b67e-af5a66a271dd

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Concepts associés (32)

Récepteur couplé aux protéines G

Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.

Récepteur ionotrope

Un récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.

Récepteur (biochimie)

En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.

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Probing ligand-receptor recognition in G protein-coupled receptors through biosynthetic incorporation of fluorescent amino acids at specific sites and measurement of distances by fluorescence energy transfer