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Détermination de la cible correcte en chimie médicale

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Dans cours

CH-332: Medicinal chemistry

Sitting at the crossroad of organic chemistry and medicine, this course outlines how an initial hit compound transitions into a lead candidate, and ultimately a drug, in the modern drug discovery world. Note: the course is held only during 2nd half of spr ...

Description

Cette séance de cours se concentre sur l'identification de la cible correcte, l'efficacité et la sécurité en chimie médicale. Il traite de sujets tels que la corrélation entre les données in vitro sur l'inhibition des enzymes et les résultats d'efficacité basés sur les cellules, le rôle de l'influx génétique ou de l'influx dans la détermination de la spécificité sur cible, et l'importance de la stéréochimie dans l'action médicamenteuse. Des études de cas, y compris la découverte du mésylate d'imatinib (Gleevec®), sont discutées pour illustrer des concepts clés en chimie médicinale. La séance de cours se penche également sur les règles de l'apparence des médicaments, les alertes structurales à éviter dans la conception des médicaments et les facteurs influant sur les différences d'efficacité in vitro par rapport à in vivo. Dans l'ensemble, il fournit des renseignements sur les aspects critiques de la chimie médicinale liés à l'identification des cibles et à l'innocuité des médicaments.

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Enseignant·e

Yimon Aye

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Concepts associés (32)

Drug delivery

Drug delivery refers to approaches, formulations, manufacturing techniques, storage systems, and technologies involved in transporting a pharmaceutical compound to its target site to achieve a desired therapeutic effect. Principles related to drug preparation, route of administration, site-specific targeting, metabolism, and toxicity are used to optimize efficacy and safety, and to improve patient convenience and compliance. Drug delivery is aimed at altering a drug's pharmacokinetics and specificity by formulating it with different excipients, drug carriers, and medical devices.

Drogue

Une est un composé chimique, biochimique ou naturel, capable d'altérer une ou plusieurs activités neuronales et/ou de perturber les communications neuronales. La consommation de drogues par l'Homme – afin de modifier ses fonctions physiologiques ou psychiques, ses réactions physiologiques et ses états de conscience – n'est pas récente. Certaines drogues peuvent engendrer une dépendance physique ou psychologique. L'usage de celles-ci peut avoir pour conséquences des perturbations physiques ou mentales.

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Drug development

Drug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.

Libéralisation des drogues

La libéralisation des drogues désigne le processus visant à réduire voire à éliminer la prohibition des drogues. La libéralisation peut consister en une dépénalisation des drogues (aussi appelée déjudiciarisation ou décriminalisation) ou en une légalisation des drogues. Les raisons avancées sont l'échec des politiques actuelles, les retombées économiques potentielles, la défense des libertés et responsabilités individuelles et la réduction des crimes liés à la drogue. En 2013 près de ont mis en place une libéralisation d'une ou plusieurs drogues.

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Séances de cours associées (47)

Interroger SAR en chimie médicale

S'insère dans les fondamentaux de la chimie médicinale, mettant l'accent sur l'interrogation des relations structure-activité (SAR) dans la conception des drogues.

Interroger le mode d'action des médicaments

Inhibition des enzymes, liaison réversible et irréversible, et médicaments covalents, explorant les modes d'action des médicaments et leur impact sur l'efficacité des médicaments.

Pharmacodynamique : Canaux ioniques de détection d'acide et cibles médicamenteuses

Explore les canaux ioniques de détection d'acide, les cibles médicamenteuses et la liaison ligand-récepteur.

Identifier les cibles de médicaments : sécurité et efficacité

S'engage à identifier les cibles de médicaments, à assurer l'efficacité et à maintenir l'innocuité de la chimie médicale, y compris les tests génétiques, la chiralité, la stéréochimie, la résistance aux médicaments et les règles relatives à l'apparence des médicaments.

Cibles médicamenteuses: canaux ioniques à ligand et récepteurs liés à la kinase

Explore des cibles médicamenteuses telles que les canaux ioniques ligandés et les récepteurs liés à la kinase, en discutant des mécanismes d'action, des utilisations cliniques et du contexte physiologique de l'insuline.

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Drogue

Conception de médicament

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Libéralisation des drogues

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