Séance de cours

Interroger SAR en chimie médicale

Graph Chat

Chattez avec Graph Search

Posez n’importe quelle question sur les cours, conférences, exercices, recherches, actualités, etc. de l’EPFL ou essayez les exemples de questions ci-dessous.

AVERTISSEMENT : Le chatbot Graph n'est pas programmé pour fournir des réponses explicites ou catégoriques à vos questions. Il transforme plutôt vos questions en demandes API qui sont distribuées aux différents services informatiques officiellement administrés par l'EPFL. Son but est uniquement de collecter et de recommander des références pertinentes à des contenus que vous pouvez explorer pour vous aider à répondre à vos questions.

Dans cours

CH-332: Medicinal chemistry

Sitting at the crossroad of organic chemistry and medicine, this course outlines how an initial hit compound transitions into a lead candidate, and ultimately a drug, in the modern drug discovery world. Note: the course is held only during 2nd half of spr ...

Description

Cette séance de cours présente les principes fondamentaux de la chimie médicinale, en mettant l'accent sur l'interrogation des relations structure-activité (SAR) dans la conception des drogues. Parmi les sujets abordés, mentionnons la nature multidisciplinaire de la chimie médicinale, la boîte à outils synthétique limitée à la disposition des chimistes de la médecine, l'importance du dépistage à haut débit dans la découverte du plomb et les jalons clés pour réduire l'attrition tardive des candidats aux médicaments. La séance de cours porte également sur les concepts de liants réversibles ou irréversibles, de sélectivité composée dans les évaluations de recherche et de sauvetage, et sur les facteurs à prendre en considération pour la mise en place d'un système HTS à petites molécules. Des exemples pratiques et des études de cas sont utilisés pour illustrer ces concepts.

Enseignant·e

Yimon Aye

Source officielle

Proximité ontologique

Health sciences

Pharmacologie: Drug discovery

Concepts associés (32)

Hit to lead

Hit to lead (H2L) also known as lead generation is a stage in early drug discovery where small molecule hits from a high throughput screen (HTS) are evaluated and undergo limited optimization to identify promising lead compounds. These lead compounds undergo more extensive optimization in a subsequent step of drug discovery called lead optimization (LO).

Drug discovery

In the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Drug development

Drug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.

Fragment-based lead discovery

Fragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).

Afficher plus

Séances de cours associées (45)

Bibliothèques encodées par l'ADN

Explore les bibliothèques encodées en ADN pour la découverte de médicaments, couvrant les techniques de synthèse, les avantages et les inconvénients, et diverses méthodes de DEL.

Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Couvre les concepts et les technologies de la découverte de médicaments à base de fragments, en explorant l'identification des impacts, l'optimisation du plomb et les méthodes de dépistage.

Pharmacodynamique : Canaux ioniques de détection d'acide et cibles médicamenteuses

Explore les canaux ioniques de détection d'acide, les cibles médicamenteuses et la liaison ligand-récepteur.

Découverte des médicaments : approches informatiques

Explore le projet EXSCALATE4COV, axé sur la découverte informatique de médicaments pour les traitements COVID-19 et la collaboration entre le milieu universitaire et l'industrie.

Proteome Mapping & Electrophile Responsivity

Explore la cartographie des protéomes, la responsabilité électrophile, la médecine de précision et les technologies omiques spatiales dans l'identification des cibles de médicaments.

Afficher plus

Concepts associés (32)

Hit to lead

Drug discovery

Conception de médicament

Drug development

Fragment-based lead discovery

Afficher plus