Séance de cours

SEGREGATION DE LA RÉACTIVITÉ KINÉTIQUE ET DE L'AFFINITÉ BINDABLE

Graph Chat

Chattez avec Graph Search

Posez n’importe quelle question sur les cours, conférences, exercices, recherches, actualités, etc. de l’EPFL ou essayez les exemples de questions ci-dessous.

AVERTISSEMENT : Le chatbot Graph n'est pas programmé pour fournir des réponses explicites ou catégoriques à vos questions. Il transforme plutôt vos questions en demandes API qui sont distribuées aux différents services informatiques officiellement administrés par l'EPFL. Son but est uniquement de collecter et de recommander des références pertinentes à des contenus que vous pouvez explorer pour vous aider à répondre à vos questions.

Dans cours

CH-412: Frontiers in chemical biology

Chemical biology is a key discipline in biomedical research for drug discovery, synthetic biology and protein functional annotation. We will give a broad perspective of the field ranging from seminal classical experiments to state-of-the-art approaches to ...

Description

Le document met l'accent sur l'importance des interactions réversibles à la puissance et aux mécanismes de résistance aux médicaments. Il examine l'évaluation systématique des composantes de liaison non covalente et de réactivité chimique à la puissance clinique ultime des nouveaux médicaments covalents à la kinase. Les auteurs déconvoltent les contributions de la composante « réversible » d'un médicament covalent, et la lecture de l'essai est prise en considération. L'étude évalue l'analyse cinétique de l'inhibition covalente de l'EGFR-L858R/T790M, un double mutant lié à la maladie. Les données montrent l'analyse cinétique de divers inhibiteurs et leur impact sur les mutants EGFR.

Source officielle

Proximité ontologique

Biologie

Biologie cellulaire: Signalisation cellulaire

Concepts associés (32)

Kinase

380px|vignette|Schéma de fonctionnement des kinases Les kinases, (catalyseurs de la phosphorolyse), sont des enzymes du groupe des transférases catalysant les réactions de phosphorylation par l'ajout d'un ion phosphate à une molécule cible à partir de l'ATP. La molécule cible, appelée le substrat, peut être une protéine, un lipide, un sucre ou encore une kinase. Les kinases sont plus ou moins spécifiques et sont régulées par des combinaisons de seconds messagers.

Protéine kinase

Les kinases de protéine ou protéine-kinases (de l'anglais protein kinase) sont des enzymes qui catalysent le transfert d'un groupe phosphate de l'adénosine triphosphate (ATP) sur l'hydroxyle (groupe –OH) des chaînes latérales des acides aminés ayant une fonction alcool : sérine, thréonine et tyrosine. Protéine–OH + ATP → protéine–O-PO32− + ADP Les protéine-kinases sont impliquées dans la régulation de l'activité des protéines cibles. Certaines protéine-kinases ont besoin de l'activation d'une cycline pour être fonctionnelles, on les appelle kinases cyclines-dépendantes (Cdk).

Tyrosine kinase

Une tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.

Janus kinase

Les Janus kinases (pour Just Another Kinase; JAK) forment une famille de tyrosine kinases intracellulaires, sans fonction réceptrice. Ces molécules permettent la transduction des signaux d'origine cytokinique (voir cytokine) via la voie JAK-STAT (Janus kinase-signal transducer and activator of transcription pathway).

Protéine kinase A

En biologie cellulaire, la protéine kinase A (PKA) est une famille de kinases dont l'activité est dépendante du niveau d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette enzyme est ainsi connue comme protéine kinase AMPc-dépendante (). La protéine kinase A a de nombreuses fonctions dans la cellule, en particulier elle régule les métabolismes du glycogène, du sucre et des lipides. Elle ne doit pas être confondue avec la protéine kinase AMP-activée, qui, bien que de nature similaire, peut avoir des effets opposés.

Afficher plus

Séances de cours associées (54)

Phosphorylation des protéines: mécanismes et régulation

Explore la phosphorylation des protéines, ses effets structuraux, l'activité de la kinase et son rôle dans la signalisation et la maladie.

Phosphorylation des protéines: Mécanismes et régulation

Explore la phosphorylation des protéines, en détaillant les modifications courantes comme l'acétylation et l'ubiquitination, la spécificité de la kinase et les mécanismes d'activation.

Point de contrôle des dommages à l'ADN

Explore le point de contrôle des dommages à l'ADN, la régulation du cycle cellulaire, les mécanismes de réparation et les protéines clés en cause.

Modifications post-traductionnelles : Phosphorylation et Phosphatases protéiques

Couvre les modifications post-traductionnelles, en se concentrant sur la phosphorylation et les phosphatases protéiques, et explique les tests de spécificité de la kinase et le consensus optimal de phosphorylation.

Évolution de la spécificité du T7 RNAP

Couvre l'évolution continue des variants de l'ARN polymérase T7 pour reconnaître différents promoteurs.

Afficher plus

Concepts associés (32)