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Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

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Dans cours

CH-332: Medicinal chemistry

Sitting at the crossroad of organic chemistry and medicine, this course outlines how an initial hit compound transitions into a lead candidate, and ultimately a drug, in the modern drug discovery world. Note: the course is held only during 2nd half of spr ...

Description

Cette séance de cours présente les concepts et les technologies qui sous-tendent la découverte de médicaments à base de fragments (FBDD). Il couvre la règle de trois pour la découverte de médicaments à base de fragments, les méthodes d'identification de coups et l'application de la DFDD dans la découverte de médicaments à base de cibles. La séance de cours traite également de l'importance des méthodes de dépistage sensibles dans la DFDD, des voies de contact communes et des exemples de cas comme Pexidartinib et Navitoclax. De plus, il examine comment la DFDD est utile pour les cibles droguées et les cibles moins droguées, fournissant des renseignements sur le développement de petites molécules pour les interactions protéines-protéines difficiles.

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Enseignant·e

Yimon Aye

Source officielle

Proximité ontologique

Health sciences

Pharmacologie: Drug discovery

Concepts associés (32)

Drug discovery

In the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Fragment-based lead discovery

Fragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).

Petite molécule

En biochimie, une petite molécule est un composé organique de faible masse moléculaire qui par définition n'est pas un polymère. En pharmacologie, ce terme est restreint aux molécules qui ont une forte affinité pour des biopolymères tels que des protéines, les acides nucléiques ou les polysaccharides et modifient leur fonction ou leur activité biologique en se liant à eux. On fixe à environ la borne supérieure de la masse d'une petite molécule, ce qui correspond à la limite en dessous de laquelle les molécules peuvent diffuser à travers la membrane cellulaire pour atteindre leur cible à l'intérieur de la cellule.

Cible thérapeutique

Une cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.

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Interroger SAR en chimie médicale

S'insère dans les fondamentaux de la chimie médicinale, mettant l'accent sur l'interrogation des relations structure-activité (SAR) dans la conception des drogues.

Découverte de médicaments à base de fractionnement : concepts et technologies

Couvre les concepts et les technologies de la découverte de médicaments à base de fragments, en explorant l'identification des impacts, l'optimisation du plomb et les méthodes de dépistage.

Découverte de cible de médicament : Profilage thermique de décalage

Couvre la découverte de cibles médicamenteuses par des changements de stabilité et la protéomique avec des étiquettes isobares.

Découverte des médicaments : approches informatiques

Explore le projet EXSCALATE4COV, axé sur la découverte informatique de médicaments pour les traitements COVID-19 et la collaboration entre le milieu universitaire et l'industrie.

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Explore les bibliothèques encodées en ADN pour la découverte de médicaments, couvrant les techniques de synthèse, les avantages et les inconvénients, et diverses méthodes de DEL.

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Conception de médicament

Fragment-based lead discovery

Petite molécule

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