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Le complexe protéolytique CLpXP : principes de base de la découverte de médicaments

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Description

Cette séance de cours s'inscrit dans le complexe protéolytique CLpXP, explorant sa structure, sa fonction et son potentiel de ciblage des médicaments. L'instructeur discute de la nature dynamique du CLpP, de la coopération entre le TF et le CLpXP et du dépistage des composés pour activer le CLpP. La séance de cours couvre également le mécanisme de l'activation de CLpP, l'allostérie de CLpP, et l'interaction de TF avec les chaînes naissantes. De plus, l'exposé souligne l'importance du PLCP comme cible potentielle d'antimicrobiens, montrant les concentrations minimales inhibitrices de divers composés contre les souches bactériennes. Dans l'ensemble, la séance de cours fournit des renseignements sur le fonctionnement complexe du complexe protéolytique CLpXP et son importance dans la découverte de médicaments.

Source officielle

Proximité ontologique

Health sciences

Pharmacologie: Drug discovery

Concepts associés (32)

Drug discovery

In the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.

Conception de médicament

La conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.

Protéolyse

En biochimie, la protéolyse est la segmentation des protéines en ses fragments de base (acides aminés) via l'hydrolyse catalysée par des enzymes dits « protéolytiques » (protéases ou hydrolases). Elle intervient dans la digestion, dans la biodégradation et dans certains mécanismes d'attaque de pathogènes, et inversement de défense immunitaire contre des pathogènes. C'est un processus consommateur d'énergie (d'ATP) qui est finement régulé par des facteurs génétiques, nutritionnels et hormonaux (encore mal connus).

Criblage à haut débit

thumb|Machine de criblage à haut débit en Allemagne Le criblage à haut débit (high-throughput screening, HTS) désigne dans le domaine de la pharmacologie, de la biochimie, de la génomique et de la protéomique, les techniques visant à étudier et à identifier dans les chimiothèques et ciblothèques, des molécules aux propriétés nouvelles, biologiquement actives. L’expression haut débit évoque ici l’utilisation de la robotique, de l’informatique et de la bio-informatique pour accélérer la phase de test des molécules, protéines, catalyseurs, etc.

Virtual screening

Virtual screening (VS) is a computational technique used in drug discovery to search libraries of small molecules in order to identify those structures which are most likely to bind to a drug target, typically a protein receptor or enzyme. Virtual screening has been defined as "automatically evaluating very large libraries of compounds" using computer programs. As this definition suggests, VS has largely been a numbers game focusing on how the enormous chemical space of over 1060 conceivable compounds can be filtered to a manageable number that can be synthesized, purchased, and tested.

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Conception de médicament

Protéolyse

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