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Intracellular 'boosting' of darunavir using known transport inhibitors in primary PBMC

Ruben Hartkoorn
2009
Journal Articles

Résumé

center dot Antiretroviral protease inhibitors such as lopinavir and saquinavir have been shown to be substrates of ABCB1. Co-administration with the potent ABCB1 and CYP3A4 inhibitor, ritonavir, has shown improved pharmacokinetics and subsequent therapeutic effects of protease inhibitors. Darunavir is a recently licensed protease inhibitor with potent antiretroviral effects but has yet to be characterized as a potential substrate for drug transporters.

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Ruben Hartkoorn
2009
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Concepts associés (32)

Inhibiteur de protéase

Les inhibiteurs de protéases (IP) inhibent une ou généralement plusieurs protéases voisines . Pour les applications pharmacologiques, les IP, appelés communément antiprotéases, constituent la seconde classe d'agents antirétroviraux à avoir été développée jusqu'au stade clinique (à commencer contre le VIH et le VHC). La première autorisation de mise sur le marché date de fin 1995. Elle a constitué un tournant majeur dans les stratégies thérapeutiques contre le VIH.

Inhibiteur de la recapture

droite|vignette|160x160px| L'Escitalopram, un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) utilisé comme antidépresseur. Un inhibiteur de la recapture, ou du recaptage, (aussi connu sous le nom de modulateur de la recapture) est une substance psychoactive, médicamenteuse ou non, qui inhibe la recapture d'un neurotransmetteur en inhibant l'action d'un transporteur membranaire. En tant normal, le transporteur membranaire recapture dans le neurone pré-synaptique le neurotransmetteur qui se trouve dans la synapse.

CYP3A4

thumb|Le cytochrome P450, famille 3, sous-famille A, polypeptide 4. Au centre, on aperçoit un groupement hème. Le Cytochrome P450 3A4, ou CYP3A4, est l'une des enzymes les plus importantes entrant en jeu dans le métabolisme des xénobiotiques par l'organisme humain. Il fait partie du système d'oxydases à fonction mixte. On le trouve principalement au niveau du foie. Parmi les cytochromes P450, le CYP3A4 est celui qui est impliqué dans la métabolisation du plus grand nombre de substrats.

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