Ligand binding assayA ligand binding assay (LBA) is an assay, or an analytic procedure, which relies on the binding of ligand molecules to receptors, antibodies or other macromolecules. A detection method is used to determine the presence and extent of the ligand-receptor complexes formed, and this is usually determined electrochemically or through a fluorescence detection method. This type of analytic test can be used to test for the presence of target molecules in a sample that are known to bind to the receptor.
Transfert d'énergie entre molécules fluorescentesLe transfert d'énergie entre molécules fluorescentes ou transfert d'énergie par résonance de type Förster (en anglais, Förster resonance energy transfer ou FRET, resonance energy transfer ou RET ou electronic energy transfer ou EET), bien qu’observé par Perrin au début du , est décrit pour la première fois par Theodor Förster en 1946. Les applications de cette approche à l’étude des interactions protéiques apparaîtront vers la fin du . vignette|Figure 1. Conditions du FRET. A.
DétergentUn détergent (ou agent de surface, détersif, surfactant) est un composé chimique, généralement dérivé du pétrole, doté de propriétés tensioactives, ce qui le rend capable d'enlever les salissures. La détersion est un élément d'hygiène fondamental, puisqu'il permet d'éliminer une grande partie des bactéries présentes en particulier sur la peau, et sur les ustensiles servant à la préparation et à la consommation des repas.
MicelleUne micelle (nom féminin dérivé du nom latin mica, signifiant « parcelle ») est un agrégat sphéroïdal de molécules amphiphiles, c'est-à-dire de molécules possédant une chaîne hydrophile (tête polaire) dirigée vers le solvant et une chaîne hydrophobe (queue) dirigée vers l'intérieur. Une micelle mesure de 0,001 à 0,300 micromètre. L'hydrophobie des chaînes entraîne le regroupement des molécules et la mise en place de structures sphériques ou cylindriques visant à éliminer le solvant.
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Binding siteIn biochemistry and molecular biology, a binding site is a region on a macromolecule such as a protein that binds to another molecule with specificity. The binding partner of the macromolecule is often referred to as a ligand. Ligands may include other proteins (resulting in a protein-protein interaction), enzyme substrates, second messengers, hormones, or allosteric modulators. The binding event is often, but not always, accompanied by a conformational change that alters the protein's function.
Tensioactifvignette|Le rôle du tensioactif dans la liaison entre particules magnétiques et solvant. Un tensioactif ou agent de surface ou surfactant (mot emprunté à l'anglais) est un composé qui modifie la tension superficielle entre deux surfaces. Les composés tensioactifs sont des molécules amphiphiles, c'est-à-dire qu'elles présentent deux parties de polarité différente, l'une lipophile (qui retient les matières grasses) est apolaire, l'autre hydrophile (miscible dans l'eau) est polaire.
Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
Récepteur sérotoninergiqueLa famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine. Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Fluorescence in the life sciencesFluorescence is used in the life sciences generally as a non-destructive way of tracking or analysing biological molecules. Some proteins or small molecules in cells are naturally fluorescent, which is called intrinsic fluorescence or autofluorescence (such as NADH, tryptophan or endogenous chlorophyll, phycoerythrin or green fluorescent protein). Alternatively, specific or general proteins, nucleic acids, lipids or small molecules can be "labelled" with an extrinsic fluorophore, a fluorescent dye which can be a small molecule, protein or quantum dot.
Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Serotonin receptor antagonistA serotonin antagonist, or serotonin receptor antagonist, is a drug used to inhibit the action of serotonin and serotonergic drugs at serotonin (5-HT) receptors. Antagonists of the 5-HT2A receptor are sometimes used as atypical antipsychotics (contrast with typical antipsychotics, which are purely dopamine antagonists). They include, but are not limited to: Cyproheptadine blocks 5-HT2A, H1 and is a mild anticholinergic. Methysergide is a 5-HT2A antagonist and nonselective 5-HT1 receptor blocker.
Spectroscopie de fluorescenceLa spectroscopie de fluorescence, ou encore fluorimétrie ou spectrofluorimétrie, est un type de spectroscopie électromagnétique qui analyse la fluorescence d'un échantillon. Elle implique l'utilisation d'un rayon de lumière (habituellement dans l'ultraviolet) qui va exciter les électrons des molécules de certains composés et les fait émettre de la lumière de plus basse énergie, typiquement de la lumière visible, mais pas nécessairement. La spectroscopie de fluorescence peut être une spectroscopie atomique ou une spectroscopie moléculaire.
Concentration micellaire critiqueEn chimie, la concentration micellaire critique (CMC) est la concentration en tensioactif dans un milieu au-dessus de laquelle des micelles se forment spontanément, dans un modèle d'association fermé. C'est une caractéristique importante d'un tensioactif pur en solution. La propriété principale des tensioactifs est de pouvoir s'auto-organiser. Cette tendance est d'habitude caractérisée par la concentration micellaire critique (CMC). En dessous de la CMC, le tensioactif forme une couche en surface du liquide et le reste est dispersé dans la solution.
FluorescenceLa fluorescence est une émission lumineuse provoquée par l'excitation des électrons d'une molécule (ou atome), généralement par absorption d'un photon immédiatement suivie d'une émission spontanée. Fluorescence et phosphorescence sont deux formes différentes de luminescence qui diffèrent notamment par la durée de l'émission après excitation : la fluorescence cesse très rapidement tandis que la phosphorescence perdure plus longtemps. La fluorescence peut entre autres servir à caractériser un matériau.
Schild equationIn pharmacology, Schild regression analysis, based upon the Schild equation, both named for Heinz Otto Schild, are tools for studying the effects of agonists and antagonists on the response caused by the receptor or on ligand-receptor binding. Dose-response curves can be constructed to describe response or ligand-receptor complex formation as a function of the ligand concentration. Antagonists make it harder to form these complexes by inhibiting interactions of the ligand with its receptor.
Protéine transmembranaireUne protéine est dite transmembranaire lorsqu’elle traverse au moins une fois entièrement la membrane cellulaire. Il existe donc trois environnements de composition différente en contact avec la protéine : le milieu extracellulaire, les lipides de la membrane, le cytosol. Chacun de ces trois environnements a une influence sur la structure de la protéine. Les acides aminés qui composent la partie transmembranaire sont hydrophobes tandis que les acides aminés qui composent les parties extracellulaire et intracytosolique sont hydrophiles.
Quenchingvignette|Démonstration du quenching : deux solutions de quinine sont soumises à un laser violet. L'échantillon de droite montre la fluorescence de la quinine, dans le bleu. Dans l'échantillon de gauche ont été ajoutés des ions chlorure : ils « éteignent » la fluorescence de la quinine. En photochimie, le quenching (du terme anglais pour "extinction") regroupe l'ensemble des phénomènes qui contribuent à diminuer l'intensité de la fluorescence d'une substance donnée.
SérotonineLa sérotonine, encore appelée 5-hydroxytryptamine (5-HT), est une monoamine de la famille des indolamines. C'est un neurotransmetteur dans le système nerveux central et dans les plexus intramuraux du tube digestif, ainsi qu'un autacoïde (hormone locale) libéré par les cellules entérochromaffines et les thrombocytes. La production de sérotonine a aussi été observée dans le placenta des souris et de l'humain. Elle est majoritairement présente dans l'organisme en qualité d'autacoïde.
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineLes inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS ; SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) en anglais) sont une classe médicamenteuse de psychotropes, de type antidépresseurs. Ils opèrent dans le cerveau, notamment en augmentant le taux d'un neurotransmetteur appelé sérotonine (5-hydroxytryptamine ou 5-HT). Ils agissent en inhibant la recapture de la sérotonine au niveau de la synapse.
