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Perfluoroalkylated indoles are valuable compounds in drug discovery. A Pd(0)-catalyzed C(sp(3))-H functionalization enables access to 2-(trifluoromethyl)indoles from trifluoroacetimidoyl chlorides. These are stable compounds, easily obtained from anilines. The cyclization operates with catalyst loadings as low as 1 mol % and accommodates a variety of substituents.
Bruno Emanuel Ferreira De Sousa Correia, Philippe Schwaller, Rebecca Manuela Neeser
Christian Heinis, Alexander Lund Nielsen, Xinjian Ji
Nicolas Henchoz, Andreas Sonderegger, Cédric Duchene, Emily Clare Groves, Romain Simon Collaud, Yoann Pierre Douillet