Membrane topologyTopology of a transmembrane protein refers to locations of N- and C-termini of membrane-spanning polypeptide chain with respect to the inner or outer sides of the biological membrane occupied by the protein. Several databases provide experimentally determined topologies of membrane proteins. They include Uniprot, TOPDB, OPM, and ExTopoDB. There is also a database of domains located conservatively on a certain side of membranes, TOPDOM. Several computational methods were developed, with a limited success, for predicting transmembrane alpha-helices and their topology.
Fragment-based lead discoveryFragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).
Agoniste partielLes agonistes partiels (tels que la buspirone, l'aripiprazole ou la clozapine) se lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l'action d'un agoniste complet. Cliniquement, les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour obtenir une réponse augmentée du récepteur si une dose de ligand endogènes présent est insuffisante, et de même ils peuvent réduire une stimulation excessive des récepteurs où une quantité de ligands endogènes est présente en excès.
Dynamique moléculaireLa dynamique moléculaire est une technique de simulation numérique permettant de modéliser l'évolution d'un système de particules au cours du temps. Elle est particulièrement utilisée en sciences des matériaux et pour l'étude des molécules organiques, des protéines, de la matière molle et des macromolécules. En pratique, la dynamique moléculaire consiste à simuler le mouvement d'un ensemble de quelques dizaines à quelques milliers de particules dans un certain environnement (température, pression, champ électromagnétique, conditions aux limites.
Transporteur membranairevignette|Schéma d'un transporteurs membranaires. Les transporteurs membranaires sont des protéines transmembranaires qui permettent le transport membranaire des métabolites. Ils ont deux propriétés principales : être sélectifs et être contrôlés de façon très fine. La membrane cellulaire est imperméable aux molécules hydrophiles. Ceci permet d'éviter à la cellule de perdre son contenu et permet de séparer l'intérieur de l'extérieur.
Chemical specificityChemical specificity is the ability of binding site of a macromolecule (such as a protein) to bind specific ligands. The fewer ligands a protein can bind, the greater its specificity. Specificity describes the strength of binding between a given protein and ligand. This relationship can be described by a dissociation constant, which characterizes the balance between bound and unbound states for the protein-ligand system.
Voie de signalisation Notchvignette|N1 dll4 cells. La voie de signalisation Notch est une cascade de signalisation conservée chez tous les métazoaires. Elle doit son nom au gène Notch, qui code le premier élément de la cascade, le récepteur transmembranaire Notch. La voie de signalisation Notch va permettre de déterminer le lignage d'une cellule. C'est une grande protéine encastrée dans la membrane et qui va être clivée pour ensuite s'intégrer dans une autre protéine, Delta. Le peptide restant de Notch est encore clivé et va aller dans le noyau pour réguler l'expression de certains gènes.
Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Calcium signalingCalcium signaling is the use of calcium ions (Ca2+) to communicate and drive intracellular processes often as a step in signal transduction. Ca2+ is important for cellular signalling, for once it enters the cytosol of the cytoplasm it exerts allosteric regulatory effects on many enzymes and proteins. Ca2+ can act in signal transduction resulting from activation of ion channels or as a second messenger caused by indirect signal transduction pathways such as G protein-coupled receptors.
Membrane (biologie)thumb|350px|Fig 1. Schéma d'une cellule animale type. Organites : (1) Nucléole (2) Noyau (3) Ribosomes (4) Vésicule (5) Réticulum endoplasmique rugueux (ou granuleux) (REG) (6) Appareil de Golgi (7) Cytosquelette (8) Réticulum endoplasmique lisse (9) Mitochondries (10) Vacuole (11) Cytosol (12) Lysosome (13) Centrosome (constitué de deux centrioles) (14) Membrane plasmique La membrane, en biologie cellulaire, est un assemblage de molécules en un double feuillet séparant la cellule de son environnement et délimitant le cytoplasme cellulaire, ainsi que les organites à l'intérieur de celui-ci.
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Ligand binding assayA ligand binding assay (LBA) is an assay, or an analytic procedure, which relies on the binding of ligand molecules to receptors, antibodies or other macromolecules. A detection method is used to determine the presence and extent of the ligand-receptor complexes formed, and this is usually determined electrochemically or through a fluorescence detection method. This type of analytic test can be used to test for the presence of target molecules in a sample that are known to bind to the receptor.
