Publication

Ligand-Directed Site-Selective Cysteine Bioconjugation of the KELCH Domain of KEAP1 with Hypervalent Iodine Reagents

2025

Résumé

Affinity-driven reactions have allowed chemists to perform site-selective modifications of native proteins. By combining the high cysteine chemoselectivity of hypervalent iodine-based ethynylbenziodoxolones (EBXs) with the site selectivity of peptide ligands known to inhibit protein−protein interactions, we achieved site-selective labeling of Cys434 in the KELCH domain of Kelch-like epichlorohydrin-associated protein 1 (KEAP1), a key protein in the regulation of oxidative stress. EBXs could be used either as traceless reagents with release of the peptide ligand to introduce reactive handles such as azides or alkynes or as covalent reagents leading to the formation of peptide−protein adducts, which could be cleaved in a separated step.

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/6a21d2b3-48d7-4a84-b320-13f4ed14eaf3

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Concepts associés (32)

Protéine

redresse=1.36|vignette|Représentation d'une protéine, ici deux sous-unités d'une molécule d'hémoglobine. On observe les représentées en couleur, ainsi que deux des quatre molécules d'hème, qui sont les groupes prosthétiques caractéristiques de cette protéine. redresse=1.36|vignette|Liaison peptidique –CO–NH– au sein d'un polypeptide. Le motif constitue le squelette de la protéine, tandis que les groupes liés aux sont les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.

Peptide

vignette|Exemple de peptide. vignette|Exemple de peptide. vignette|Exemple de peptide. Un peptide est un polymère d’acides aminés reliés entre eux par des liaisons peptidiques. Il existe une énorme variété de peptides différents. Par exemple, sachant qu'il existe distincts chez les mammifères, le nombre de peptides différents formés de seulement dix d'acides aminés vaut un peu moins de , soit près de . Les peptides constitués d’un faible nombre d’acides aminés (de deux à quelques dizaines) sont nommés oligopeptides.

État natif (biochimie)

vignette|Cys and Arg active site of ubiquitin activating enzyme. En biochimie, l'état natif d'une protéine est sa forme fonctionnelle ou opérative. Toutes les molécules de protéines sont des chaines linéaires d'acides aminés, mais c'est au moyen de leurs formes tridimensionnelles qu'elles sont capables de jouer leurs rôles biologiques. Les modifications de formes des protéines sont les causes primaires de maladies neurodégénératives, y compris celles causées par les prions ou encore l'amylose.

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