Publication

Synthesis of (+)-3,7,8-trideoxy-3,7-imino-D-threo-L-galacto-octitol and its inhibition of beta-glucosidases

Pierre Vogel
1996
Journal Articles

Résumé

The readily available 2,3:6,7-di-O-isopropylidene-D-glycero-D-gulo-heptono-1,4-lactone [(-)-5] was converted in four synthetic steps into the new iminooctitol (+)-3,7,8-trideoxy-3,7-imino-D-threo-L-galacto-octitol [(+)-10]. Although the piperidine unit of (+)-10 has the absolute configuration of beta-D-galacto-hexopyranosides, this iminoalditol does not inhibit five commercially available beta-galactosidases. However, (+)-10 was found to be a good competitive inhibitor of beta-glucosidases from almond (K-i = 15 mu M) and from Caldocellum saccharolyticum (K-i = 41 mu M).

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/67c142bc-fd91-4995-a9e4-99dd95bffcd4

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Concepts associés (3)

Inhibiteur compétitif

upright=1.25|vignette| L'inhibiteur peut se lier directement au site actif de l'enzyme, à la place du substrat. redresse=1.25|vignette| L'inhibiteur peut bloquer la liaison du substrat au site actif depuis un autre site de liaison sur l'enzyme par inhibition allostérique. redresse=1.25|vignette| L'inhibiteur peut bloquer le site catalytique depuis un site allostérique distinct. Un inhibiteur compétitif est un inhibiteur enzymatique qui agit en se liant à un site actif libre d'une enzyme à la place d'un substrat, ce qui bloque la réaction normalement catalysée par l'enzyme.

Inhibiteur enzymatique

thumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).

Antagoniste (biochimie)

En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).