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Drug discovery: tools and rules for macrocycles

2014
Journal Articles

Résumé

The application of macrocycles to previously undruggable targets has aroused a great deal of interest in this structural class. Recent studies advance our understanding of the way macrocycles bind protein targets and provide new strategies and tools to generate peptide-based macrocycles.

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Concepts associés (14)

Macrocycle

Un macrocycle est une macromolécule cyclique ou partie cyclique macromoléculaire d'une macromolécule. Cependant, le terme macrocycle est aussi utilisé pour désigner des molécules à grands cycles qui ne répondent pas aux critères de définition des macromolécules. Ainsi, en chimie non macromoléculaire, un macrocycle est une molécule organique avec une grande structure cyclique, habituellement contenant au moins 15 atomes. Par exemple, les porphyrines sont des macrocycles.

Chimie supramoléculaire

La chimie supramoléculaire est une des branches de la chimie qui repose sur les interactions non-covalentes ou faibles entre atomes au sein d'une molécule ou entre molécules, au sein d'un ensemble moléculaire. Son objectif est de comprendre ou de construire des édifices de taille nanométrique. Le principe est d'utiliser des briques moléculaires qui, une fois mélangées en solution, dans des conditions contrôlées, s'autoassemblent pour donner des édifices plus complexes.

Outil

thumb|Une boîte à outils en bois des années 1950. Un outil est un objet physique utilisé par un être vivant directement, ou par l'intermédiaire d'une machine, afin d'exercer une action le plus souvent mécanique, ou thermique, sur un élément d'environnement à traiter (matière brute, objet fini ou semi-fini, être vivant, etc). Il améliore l'efficacité des actions entreprises ou donne accès à des actions impossibles autrement. Beaucoup procurent un avantage mécanique en fonctionnant selon le principe d'une machine simple, comme la pince-monseigneur, qui exploite le principe du levier.

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