Kinase dépendante des cyclinesvignette|350px|Schéma du cycle cellulaire. Cercle extérieur: I=Interphase, M=Mitose; cercle intérieur: M=Mitose et cytocinèse; G1=Phase G1; S=Phase S; G2=Phase G2. La durée de la mitose par rapport aux autres phases du cycle cellulaire est exagérée dans ce diagramme Les kinases dépendantes des cyclines (en anglais, cyclin-dependent kinase ou CDK) sont une famille de protéines kinases qui jouent un rôle majeur dans la régulation du cycle cellulaire.
Phosphoinositide 3-kinasePhosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer. PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns).
Fragment-based lead discoveryFragment-based lead discovery (FBLD) also known as fragment-based drug discovery (FBDD) is a method used for finding lead compounds as part of the drug discovery process. Fragments are small organic molecules which are small in size and low in molecular weight. It is based on identifying small chemical fragments, which may bind only weakly to the biological target, and then growing them or combining them to produce a lead with a higher affinity. FBLD can be compared with high-throughput screening (HTS).
Triade catalytiqueredresse=1.5|vignette| Site actif de la protéase TEV (), une peptidase très sélective du virus de la gravure du tabac, montrant le substrat en noir et les résidus de la triade catalytique en rouge, ici l'aspartate (acide), l'histidine (base) et la cystéine (nucléophile). En biologie moléculaire, on désigne généralement par triade catalytique les trois résidus d'acides aminés qui interviennent ensemble dans le site actif de certaines hydrolases et transférases telles que des peptidases, des amidases, des estérases, des lipases et des β-lactamases.
Réparation de l'ADNright|vignette|Chromosomes montrant de nombreuses lésions. La réparation de l'ADN est un ensemble de processus par lesquels une cellule identifie et corrige les dommages aux molécules d'ADN qui codent son génome. Dans les cellules, l'acide désoxyribonucléique (ADN) est soumis continuellement à des activités métaboliques normales et à des facteurs environnementaux portant atteinte à son intégrité. Ces facteurs environnementaux sont le plus souvent de nature chimique comme les radicaux libres de l'oxygène et les agents alkylants, ou physique, comme les radiations ultraviolettes et les rayonnements ionisants.
Mutation ponctuelle500px|aucun|droite Une mutation ponctuelle est un changement de la structure du gène, affectant un à plusieurs nucléotides (entre un et dix). Il existe quatre types de mutations ponctuelles : mutation par substitution : remplacement d’un (ou plusieurs) nucléotides par un autre (ou plusieurs autres) ; mutation par insertion : ajout d’un ou plusieurs nucléotides ; mutation par délétion : perte d'un ou plusieurs nucléotides.
Frameshift mutationA frameshift mutation (also called a framing error or a reading frame shift) is a genetic mutation caused by indels (insertions or deletions) of a number of nucleotides in a DNA sequence that is not divisible by three. Due to the triplet nature of gene expression by codons, the insertion or deletion can change the reading frame (the grouping of the codons), resulting in a completely different translation from the original. The earlier in the sequence the deletion or insertion occurs, the more altered the protein.
ProtéasomeLes protéasomes sont des complexes enzymatiques multiprotéiques que l'on retrouve chez les eucaryotes, les archées ainsi que chez quelques bactéries de l'ordre Actinomycetales. Dans les cellules eucaryotes il se trouve dans le cytosol et est associé au réticulum endoplasmique ainsi que dans le noyau. Leur fonction principale est de dégrader les protéines mal repliées, dénaturées ou obsolètes de manière ciblée. Cette dégradation se fait par protéolyse, une réaction chimique qui coupe les liaisons peptidiques et qui est effectuée par des enzymes appelées protéases.
Enzymeredresse=1.5|vignette| Représentation d'une α-glucosidase () avec à sa droite le substrat au-dessus des produits de réaction . redresse=1.5|vignette|Diagramme d'une réaction catalysée montrant l'énergie E requise à différentes étapes suivant l'axe du temps t. Les substrats A et B en conditions normales requièrent une quantité d'énergie E1 pour atteindre l'état de transition A...B, à la suite duquel le produit de réaction AB peut se former. L'enzyme E crée un microenvironnement dans lequel A et B peuvent atteindre l'état de transition A.
AntimitotiqueA mitotic inhibitor is a drug that inhibits mitosis, or cell division. These drugs disrupt microtubules, which are structures that pull the chromosomes apart when a cell divides. Mitotic inhibitors are used in cancer treatment, because cancer cells are able to grow and eventually spread through the body (metastasize) through continuous mitotic division. Thus, cancer cells are more sensitive to inhibition of mitosis than normal cells.
Inhibiteur de CDKA cyclin-dependent kinase inhibitor protein (also known as CKIs, CDIs, or CDKIs) is a protein which inhibits the enzyme cyclin-dependent kinase (CDK) and Cyclin activity by stopping the cell cycle if there are unfavorable conditions, therefore, acting as tumor suppressors. Cell cycle progression is stopped by Cyclin-dependent kinase inhibitor protein at the G1 phase. CKIs are vital proteins within the control system that point out whether the process of DNA synthesis, mitosis, and cytokines control one another.
Médicamentvignette|Boîtes de médicaments vignette|Ampoules Un médicament est toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales. Par extension, un médicament comprend toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l'être humain ou l'animal ou pouvant leur être administrée, en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.
