ProtéasomeLes protéasomes sont des complexes enzymatiques multiprotéiques que l'on retrouve chez les eucaryotes, les archées ainsi que chez quelques bactéries de l'ordre Actinomycetales. Dans les cellules eucaryotes il se trouve dans le cytosol et est associé au réticulum endoplasmique ainsi que dans le noyau. Leur fonction principale est de dégrader les protéines mal repliées, dénaturées ou obsolètes de manière ciblée. Cette dégradation se fait par protéolyse, une réaction chimique qui coupe les liaisons peptidiques et qui est effectuée par des enzymes appelées protéases.
Ubiquitine ligaseL’ubiquitine ligase, ou ubiquitine ligase E3, est une ligase qui catalyse la réaction : ATP + ubiquitine + lysine–proteine AMP + diphosphate + N-ubiquityllysine–protéine. Cette enzyme recrute l' E2 chargée en ubiquitine, reconnaît une protéine substrat, et assiste ou catalyse directement le transfert de l'ubiquitine de l'enzyme E2 vers la protéine substrat. L'ubiquitine est liée à un résidu de lysine sur la protéine cible par une liaison isopeptidique.
Kinase dépendante des cyclinesvignette|350px|Schéma du cycle cellulaire. Cercle extérieur: I=Interphase, M=Mitose; cercle intérieur: M=Mitose et cytocinèse; G1=Phase G1; S=Phase S; G2=Phase G2. La durée de la mitose par rapport aux autres phases du cycle cellulaire est exagérée dans ce diagramme Les kinases dépendantes des cyclines (en anglais, cyclin-dependent kinase ou CDK) sont une famille de protéines kinases qui jouent un rôle majeur dans la régulation du cycle cellulaire.
Cyclin-dependent kinase 2Cyclin-dependent kinase 2, also known as cell division protein kinase 2, or Cdk2, is an enzyme that in humans is encoded by the CDK2 gene. The protein encoded by this gene is a member of the cyclin-dependent kinase family of Ser/Thr protein kinases. This protein kinase is highly similar to the gene products of S. cerevisiae cdc28, and S. pombe cdc2, also known as Cdk1 in humans. It is a catalytic subunit of the cyclin-dependent kinase complex, whose activity is restricted to the G1-S phase of the cell cycle, where cells make proteins necessary for mitosis and replicate their DNA.
Agrégation des protéinesL'agrégation des protéines (ou agrégation/agglomération protéique) est un phénomène biologique dans lequel les protéines mal repliées s'agrègent (c'est-à-dire qu'elles s'accumulent et se groupent entre elles), de façon intra- comme extra-cellulaire. Ces agrégats de protéines sont souvent corrélés avec des maladies. De fait, les agrégats de protéines ont été impliqués dans une grande variété de maladies qu'on a appelées amyloïdoses, parmi lesquelles on retrouve la SLA, les maladies d'Alzheimer et de Parkinson, ou encore les maladies à prions.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
UbiquitineL'ubiquitine est une protéine de 76 acides aminés servant, elle-même, de marqueur de protéines à éliminer. Elle est ainsi appelée parce qu'elle est localisée dans tous les compartiments subcellulaires de toutes les cellules des organismes, elle est dite ubiquitaire. L'ubiquitination désigne la fixation (covalente, ATP dépendante grâce à une cascade d'enzymes E1, E2, E3) spécifique et régulée d'une ou plusieurs ubiquitines sur une protéine cible (il faut quatre ubiquitines pour qu'une protéine soit dégradée).
CDK4La CDK4 est une kinase dépendante des cyclines. Son gène est le CDK4 situé sur le chromosome 12 humain. Le complexe Cdk4-cycline D phosphoryle la pRB, engendrant un changement conformationnel la rendant inactif, libérant E2F et permettant à la cellule de progresser dans le cycle cellulaire. Cette protéine joue un rôle dans la prolifération cellulaire, notamment dans les cancers, constituant une cible thérapeutique. Le palbociclib et le ribociclib sont des inhibiteurs des CDK4 et CDK6 efficaces dans certains cancers du sein.
Cyclin-dependent kinase 6Cell division protein kinase 6 (CDK6) is an enzyme encoded by the CDK6 gene. It is regulated by cyclins, more specifically by Cyclin D proteins and Cyclin-dependent kinase inhibitor proteins. The protein encoded by this gene is a member of the cyclin-dependent kinase, (CDK) family, which includes CDK4. CDK family members are highly similar to the gene products of Saccharomyces cerevisiae cdc28, and Schizosaccharomyces pombe cdc2, and are known to be important regulators of cell cycle progression in the point of regulation named R or restriction point.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Petite moléculeEn biochimie, une petite molécule est un composé organique de faible masse moléculaire qui par définition n'est pas un polymère. En pharmacologie, ce terme est restreint aux molécules qui ont une forte affinité pour des biopolymères tels que des protéines, les acides nucléiques ou les polysaccharides et modifient leur fonction ou leur activité biologique en se liant à eux. On fixe à environ la borne supérieure de la masse d'une petite molécule, ce qui correspond à la limite en dessous de laquelle les molécules peuvent diffuser à travers la membrane cellulaire pour atteindre leur cible à l'intérieur de la cellule.
Renin inhibitorRenin inhibitors are pharmaceutical drugs inhibiting the activity of renin that is responsible for hydrolyzing angiotensinogen to angiotensin I, which in turn reduces the formation of angiotensin II that facilitates blood pressure. Renin inhibitor is often preceded by direct, called direct renin inhibitor in order to distinguish its mechanism from other renin–angiotensin–aldosterone system-interfering drugs such as angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs), angiotensin receptor blockers (ARBs) and aldosterone receptor antagonists.
Cyclin-dependent kinase 5Cyclin-dependent kinase 5 is a protein, and more specifically an enzyme, that is encoded by the Cdk5 gene. It was discovered 15 years ago, and it is saliently expressed in post-mitotic central nervous system neurons (CNS). The molecule belongs to the cyclin-dependent kinase family. Kinases are enzymes that catalyze reactions of phosphorylation. This process allows the substrate to gain a phosphate group donated by an organic compound known as ATP.
Liaison doubleredresse=1.75|vignette|Liaisons doubles (en bleu) dans l'acétaldéhyde, l'acétone, l'acétate de méthyle, la , l'oxime d'acétone et le propylène. En chimie, une liaison double est une liaison entre éléments chimiques impliquant quatre électrons de valence au lieu de deux pour une liaison covalente simple. Il existe un grand nombre de liaisons doubles possibles, la plus commune étant sans doute celle entre deux atomes de carbone, notée , qu'on trouve dans les alcènes et de nombreuses molécules biologiques tels que des acides gras insaturés et leurs dérivés.
BioadhesiveBioadhesives are natural polymeric materials that act as adhesives. The term is sometimes used more loosely to describe a glue formed synthetically from biological monomers such as sugars, or to mean a synthetic material designed to adhere to biological tissue. Bioadhesives may consist of a variety of substances, but proteins and carbohydrates feature prominently. Proteins such as gelatin and carbohydrates such as starch have been used as general-purpose glues by man for many years, but typically their performance shortcomings have seen them replaced by synthetic alternatives.
ProtéolyseEn biochimie, la protéolyse est la segmentation des protéines en ses fragments de base (acides aminés) via l'hydrolyse catalysée par des enzymes dits « protéolytiques » (protéases ou hydrolases). Elle intervient dans la digestion, dans la biodégradation et dans certains mécanismes d'attaque de pathogènes, et inversement de défense immunitaire contre des pathogènes. C'est un processus consommateur d'énergie (d'ATP) qui est finement régulé par des facteurs génétiques, nutritionnels et hormonaux (encore mal connus).
Land degradationLand degradation is a process in which the value of the biophysical environment is affected by a combination of human-induced processes acting upon the land. It is viewed as any change or disturbance to the land perceived to be deleterious or undesirable. Natural hazards are excluded as a cause; however human activities can indirectly affect phenomena such as floods and bush fires. Expert projections suggest that land degradation will be an important theme of the 21st century, impacting agricultural productivity, biodiversity loss, environmental change, and its effects on food security.
Dégradation d'un polymèrevignette|Délaminage d'une peinture automobile. La plupart des polymères organiques (et des matériaux correspondants) sont, de par leur structure caténaire, considérés comme des composés « vivants », car sensibles à leur environnement et sujets au vieillissement. La dégradation d'un polymère est le changement, généralement non désiré, de ses propriétés physiques et mécaniques, causé par des facteurs environnementaux plus ou moins agressifs : attaque d'un produit chimique tel un acide concentré, dioxygène (oxydation), chaleur, radiation (photolyse), eau (hydrolyse), contrainte Ensemble, ces facteurs agissent souvent en synergie.
Inhibiteur de l'enzyme de conversionLes inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) sont des médicaments, qui sont utilisés notamment dans le traitement de l’hypertension artérielle, de la maladie coronarienne et de l’insuffisance cardiaque chronique. Ce sont des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA souvent abrégée ACE du fait de l'acronyme anglophone angiotensin-converting enzyme), qui est un élément d’une cascade régulant la pression artérielle (système Rénine-Angiotensine-Aldostérone).
GalantamineLa galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des inhibiteurs de la cholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines. La galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
