Publication

Functionalized pyrrolidine inhibitors of human alpha- mannosidases II in cancer: optimizing the fit to the active site

Sandrine Gerber, Hélène Fiaux
2008
Journal Articles

Résumé

Refining the chemical structure of functionalized pyrrolidine-based inhibitors of Golgi α- mannosidase II (GMII) to optimize binding affinity provided a lead molecule that demonstrated nanomolar competitive inhibition of α-mannosidases II and an optimal fit in the active site of Drosophila GMII by X-ray crystallography. Esters of this lead compound also inhibited the growth of human glioblastoma and brain-derived endothelial cells more than the growth of non-tumoral human fibroblasts, suggesting their potential for anti-cancer therapy.

Source officielle

https://infoscience.epfl.ch/entities/publication/4442f88d-868a-4703-b35a-28a73d4f3bee

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