Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Récepteur couplé aux protéines GLes récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.
Récepteur sérotoninergiqueLa famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine. Les 5-HT ont un rôle dans une variété de comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineLes inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS ; SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) en anglais) sont une classe médicamenteuse de psychotropes, de type antidépresseurs. Ils opèrent dans le cerveau, notamment en augmentant le taux d'un neurotransmetteur appelé sérotonine (5-hydroxytryptamine ou 5-HT). Ils agissent en inhibant la recapture de la sérotonine au niveau de la synapse.
Récepteur à activité tyrosine kinaseUn récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).
Functional selectivityFunctional selectivity (or “agonist trafficking”, “biased agonism”, “biased signaling”, "ligand bias" and “differential engagement”) is the ligand-dependent selectivity for certain signal transduction pathways relative to a reference ligand (often the endogenous hormone or peptide) at the same receptor. Functional selectivity can be present when a receptor has several possible signal transduction pathways. To which degree each pathway is activated thus depends on which ligand binds to the receptor.
Inhibiteur de la recapture de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénalinevignette|Un inhibiteur triple. Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénaline, aussi appelés inhibiteurs triples, sont une classe d'antidépresseurs qui vont ralentir la recapture de la dopamine par son transporteur : le DAT, la recapture de la sérotonine par le SERT, et la recapture de la noradrénaline par son transporteur : le NET, ce qui va augmenter leur taux dans la fente synaptique. Cette classe de médicaments n'existe pas encore en France mais existe aux États-Unis.
SérotonineLa sérotonine, encore appelée 5-hydroxytryptamine (5-HT), est une monoamine de la famille des indolamines. C'est un neurotransmetteur dans le système nerveux central et dans les plexus intramuraux du tube digestif, ainsi qu'un autacoïde (hormone locale) libéré par les cellules entérochromaffines et les thrombocytes. La production de sérotonine a aussi été observée dans le placenta des souris et de l'humain. Elle est majoritairement présente dans l'organisme en qualité d'autacoïde.
Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
Ligand binding assayA ligand binding assay (LBA) is an assay, or an analytic procedure, which relies on the binding of ligand molecules to receptors, antibodies or other macromolecules. A detection method is used to determine the presence and extent of the ligand-receptor complexes formed, and this is usually determined electrochemically or through a fluorescence detection method. This type of analytic test can be used to test for the presence of target molecules in a sample that are known to bind to the receptor.
Récepteur transmembranaireLes récepteurs transmembranaires sont des protéines intégrales de membrane, qui résident et agissent typiquement au sein de la membrane plasmique de la cellule, mais aussi dans les membranes de quelques compartiments sous-cellulaires et organites. Leur association avec une (ou parfois deux) molécules d'un côté de la membrane produit une réaction de l'autre côté. À ce titre, ils jouent un rôle unique dans les communications entre les cellules et la transmission du signal.
Protein productionProtein production is the biotechnological process of generating a specific protein. It is typically achieved by the manipulation of gene expression in an organism such that it expresses large amounts of a recombinant gene. This includes the transcription of the recombinant DNA to messenger RNA (mRNA), the translation of mRNA into polypeptide chains, which are ultimately folded into functional proteins and may be targeted to specific subcellular or extracellular locations.
Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
MirtazapineLa mirtazapine (Norset, Remeron) est un antidépresseur noradrénergique et sérotoninergique spécifique (NaSSA). Du fait de sa structure tétracyclique, la mirtazapine peut aussi être classée comme antidépresseur tétracyclique et est chimiquement apparentée à la miansérine. La mirtazapine est présentée aux États-Unis en 1996 par Organon BioSciences ; et est utilisée principalement pour le traitement de la dépression sévère. En médecine vétérinaire, elle est utilisée comme orexigène (stimulant de l'appétit), notamment chez le chat.
Récepteur olfactifvignette|redresse=1.5|Mécanismes de transduction des signaux odorants au niveau de la membrane des neurones récepteurs olfactifs. La liaison d'une molécule odorante à un récepteur olfactif (vert) modifie sa structure et active une protéine G (G). Celle-ci active à son tour l'adénylate cyclase (AC) augmentant la concentration d'AMPc intracellulaire qui, en se liant à des canaux ioniques, induit une dépolarisation du neurone récepteur olfactif.
Programmation fonctionnelleLa programmation fonctionnelle est un paradigme de programmation de type déclaratif qui considère le calcul en tant qu'évaluation de fonctions mathématiques. Comme le changement d'état et la mutation des données ne peuvent pas être représentés par des évaluations de fonctions la programmation fonctionnelle ne les admet pas, au contraire elle met en avant l'application des fonctions, contrairement au modèle de programmation impérative qui met en avant les changements d'état.
Récepteur AMPALes récepteurs AMPA sont des récepteurs ionotropes activés par le glutamate. Ils sont perméables aux ions Na+ et K+. Ils sont spécifiquement activés par le -amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazol-4-propionate (AMPA). Leurs activations ne nécessitent pas la présence d'un coagoniste. On les rencontre principalement dans la densité postsynaptique des synapses glutamatergiques, les plus abondantes du système nerveux central.
Binding siteIn biochemistry and molecular biology, a binding site is a region on a macromolecule such as a protein that binds to another molecule with specificity. The binding partner of the macromolecule is often referred to as a ligand. Ligands may include other proteins (resulting in a protein-protein interaction), enzyme substrates, second messengers, hormones, or allosteric modulators. The binding event is often, but not always, accompanied by a conformational change that alters the protein's function.
Récepteur cholinergiquevignette|Hétéropentamère de récepteur acétylcholine nicotinique de Torpedo marmorata (). Dans le système cholinergique, les récepteurs cholinergiques sont des protéines transmembranaires capables de lier l'acétylcholine libérée dans le milieu extracellulaire, et d'induire par la suite un signal à l'intérieur du cytoplasme. Ce sont des récepteurs membranaires sans activité enzymatique de type canal ionique. Il en existe plusieurs types, dont : récepteur nicotinique (récepteur ionotrope) ; récepteur muscarinique (récepteur métabotrope).
TranscriptomiqueLa transcriptomique est l'étude de l'ensemble des ARN messagers produits lors du processus de transcription d'un génome. Elle repose sur la quantification systématique de ces ARNm, ce qui permet d'avoir une indication relative du taux de transcription de différents gènes dans des conditions données. Plusieurs techniques permettent d'avoir accès à cette information, en particulier celle des puces à ADN, celle de la PCR quantitative ou encore celle du séquençage systématique d'ADN complémentaires. Métatransc
