Publication

Dihydroxypyrrolidines C-linked to galactose. Total synthesis of a specific inhibitor of alpha-mannosidases

Pierre Vogel
1997
Journal Articles

Résumé

New disaccharide mimics connecting 4-amino-4-deoxyerythrofuranose at C(1) to position C(3) of galactose through a CH(OH) link have been prepared as racemates and tested toward 25 commercially available glycohydrolases. One of them (2) is a moderate but specific (43% of inhibition at 1 mM) inhibitor of jack bean alpha-mannosidase. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

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Pierre Vogel
1997
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Concepts associés (4)

Renin inhibitor

Renin inhibitors are pharmaceutical drugs inhibiting the activity of renin that is responsible for hydrolyzing angiotensinogen to angiotensin I, which in turn reduces the formation of angiotensin II that facilitates blood pressure. Renin inhibitor is often preceded by direct, called direct renin inhibitor in order to distinguish its mechanism from other renin–angiotensin–aldosterone system-interfering drugs such as angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs), angiotensin receptor blockers (ARBs) and aldosterone receptor antagonists.

Inhibiteur de l'enzyme de conversion

Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) sont des médicaments, qui sont utilisés notamment dans le traitement de l’hypertension artérielle, de la maladie coronarienne et de l’insuffisance cardiaque chronique. Ce sont des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA souvent abrégée ACE du fait de l'acronyme anglophone angiotensin-converting enzyme), qui est un élément d’une cascade régulant la pression artérielle (système Rénine-Angiotensine-Aldostérone).

Inhibiteur enzymatique

thumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).

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