AnticholinestéraseLes substances anticholinesterasiques sont des inhibiteurs d'une enzyme cholinestérase responsable de la dégradation de l'acétylcholine (neurotransmetteur du système para-sympathique qui est libéré aux jonctions neuromusculaires). L'intoxication par des substances anticholinestérasiques entraine une crise cholinergique dont les effets sont : des troubles digestifs : nausées, vomissements, parfois graves, hypersialorrhée, anorexie, diarrhées, douleurs abdominales ; des troubles neurologiques : céphalées, somnolence, insomnies, confusion mentale, voire convulsions, désorientation, myosis.
Récepteur à activité tyrosine kinaseUn récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).
Cible thérapeutiqueUne cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.
ChimiothèqueUne chimiothèque est une banque de données de molécules. Les chimiothèques peuvent contenir de plusieurs dizaines à plusieurs millions de composés chimiques. Selon leur contenu (chémotype, châssis moléculaire, diversité, , etc.), leur mode de stockage et leur provenance, il est possible de classer les chimiothèques en différentes catégories. On distingue, par exemple: les chimiothèques virtuelles, où les composés chimiques sont entreposés sous forme de données électroniques ; les chimiothèques focalisées sur un type de substance, lorsque le contenu ne se préoccupe que d’un espace chimique restreint.
Kinase dépendante des cyclinesvignette|350px|Schéma du cycle cellulaire. Cercle extérieur: I=Interphase, M=Mitose; cercle intérieur: M=Mitose et cytocinèse; G1=Phase G1; S=Phase S; G2=Phase G2. La durée de la mitose par rapport aux autres phases du cycle cellulaire est exagérée dans ce diagramme Les kinases dépendantes des cyclines (en anglais, cyclin-dependent kinase ou CDK) sont une famille de protéines kinases qui jouent un rôle majeur dans la régulation du cycle cellulaire.
NilotinibLe est un inhibiteur de l'activité tyrosine kinase Abl de l'oncoprotéine Bcr-Abl (Bcr : - Abl : ), à la fois dans les lignées cellulaires et dans les cellules leucémiques primaires chromosome Philadelphie positives. Le nilotinib est commercialisé par Novartis sous le nom de Tasigna (nom de code : AMN107). Le nilotinib présente une forte affinité pour le site de liaison de l'adénosine triphosphate (ATP) avec lequel il va entrer en compétition. Il devient ainsi inhibiteur de l'oncoprotéine Bcr-Abl, y compris des formes résistantes à l'imatinib.
Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénalineLes inhibiteurs de la recapture (ou du recaptage) de la sérotonine-noradrénaline (IRSNa, IRSN ou SNRI en anglais pour Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor) sont des psychotropes qui inhiberaient de façon sélective la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Cette inhibition entraîne une augmentation de la concentration synaptique de ces neuromédiateurs. Dans un délai de quelques semaines, on pense qu'une diminution adaptative ("down regulation") des récepteurs postsynaptiques 5HT2A à la sérotonine et β postsynaptiques à la noradrénaline, récepteurs qui seraient , se produit.
Non-competitive inhibitionNon-competitive inhibition is a type of enzyme inhibition where the inhibitor reduces the activity of the enzyme and binds equally well to the enzyme whether or not it has already bound the substrate. This is unlike competitive inhibition, where binding affinity for the substrate in the enzyme is decreased in the presence of an inhibitor. The inhibitor may bind to the enzyme whether or not the substrate has already been bound, but if it has a higher affinity for binding the enzyme in one state or the other, it is called a mixed inhibitor.
AntirétroviralUn antirétroviral (ARV) est une classe de médicaments utilisés pour le traitement des infections liées aux rétrovirus. La difficulté rencontrée dans l'élaboration de ces composés est du même type que celle rencontrée pour les molécules anti-cancéreuses : la spécificité. En effet, les rétrovirus ne possèdent que très peu de molécules qui leur soient propres. Ils parasitent la machinerie cellulaire et la détournent. Bloquer la machinerie de transcription des cellules saines pour bloquer celle du rétrovirus revient à tuer ces cellules saines.
MéthylphénidateLe méthylphénidate, ou MPH, est une amine sympathicomimétique et un puissant psychostimulant de la famille des phénylpipéridines. Il agit comme un stimulant du système nerveux central. À ce titre, il est considéré comme un stupéfiant dans de nombreux pays, où sa prescription est soumise à une réglementation stricte. Le méthylphénidate agit en inhibant la recapture de la dopamine, sans vider les vésicules synaptiques. De ce fait, il présente un risque de dépendance bien moins important que les amphétamines.
Protéines intrinsèquement désordonnéesLes protéines intrinsèquement désordonnées ou intrinsèquement non structurées sont des protéines qui manquent de structure tridimensionnelle stable, ce qui leur confère une forte plasticité qui est à l'origine de leur importance dans les phénomènes biologiques. Une protéine peut être totalement désordonnée, mais le cas le plus courant est celui où seulement une partie de la molécule, plus ou moins longue, est désordonnée (exemple : ).
PolythérapieCombination therapy or polytherapy is therapy that uses more than one medication or modality. Typically, the term refers to using multiple therapies to treat a single disease, and often all the therapies are pharmaceutical (although it can also involve non-medical therapy, such as the combination of medications and talk therapy to treat depression). 'Pharmaceutical' combination therapy may be achieved by prescribing/administering separate drugs, or, where available, dosage forms that contain more than one active ingredient (such as fixed-dose combinations).
