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Publications associées (4)

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Thiol-to-amine cyclization reaction enables screening of large libraries of macrocyclic compounds and the generation of sub-kilodalton ligands

João Miguel Franco Machado, Christian Heinis, Gerardo Turcatti, Yu Wu, Xudong Kong, Jonathan Patrice Vesin, Patrick Andreas Gonschorek, Van Manh Pham, Julien Bortoli Chapalay, Sangram Shivdas Kale, Milan Bergeron-Brlek

Macrocyclic compounds are an attractive modality for drug development, but the limited availability of large, structurally diverse macrocyclic libraries hampers the discovery of leads. Here, we describe the discovery of efficient macrocyclization reactions ...

2019

Picomole-Scale Synthesis and Screening of Macrocyclic Compound Libraries by Acoustic Liquid Transfer

Edouard Ehret, Yu Teng Wu, Christian Heinis, Gerardo Turcatti, Alessandro Zorzi, Jonathan Patrice Vesin, Julien Bortoli Chapalay, Cristina Diaz Perlas, Sangram Shivdas Kale, Gontran Sangouard, Mischa Schüttel

Macrocyclic compounds are an attractive class of therapeutic ligands against challenging targets, such as protein-protein interactions. However, the development of macrocycles as drugs is hindered by the lack of large combinatorial macrocyclic libraries, w ...

Wiley-VCH Verlag GmbH2021

Macrocycle synthesis strategy based on step-wise “adding and reacting” three components enables screening of large combinatorial libraries

Carl Leonard Stenbratt, Christian Heinis, Gerardo Turcatti, Alessandro Angelini, Alessandro Zorzi, Jonathan Patrice Vesin, Kaycie Marie Butler, Julien Bortoli Chapalay, Sangram Shivdas Kale, Ganesh Kumar Mothukuri

Macrocycles provide an attractive modality for drug development, but generating ligands for new targets is hampered by the limited availability of large macrocycle libraries. We have established a solution-phase macrocycle synthesis strategy in which three ...

2020