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Joao Pedro De Almeida Neres

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Discovery of benzothiazoles as antimycobacterial agents: Synthesis, structure-activity relationships and binding studies with Mycobacterium tuberculosis decaprenylphosphoryl-beta-D-ribose 2 '-oxidase

Stewart Cole, Florence Pojer, Joao Pedro De Almeida Neres, Anirban Ghosh

We report the discovery of benzothiazoles, a novel anti-mycobacterial series, identified from a whole cell based screening campaign. Benzothiazoles exert their bactericidal activity against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) through potent inhibition of deca ...

Elsevier2015

2-Carboxyquinoxalines Kill Mycobacterium tuberculosis through Noncovalent Inhibition of DprE1

Stewart Cole, Neeraj Dhar, Florence Pojer, Ruben Hartkoorn, Gaëlle Séraphine Kolly, Joao Pedro De Almeida Neres

Phenotypic screening of a quinoxaline library against replicating Mycobacterium tuberculosis led to the identification of lead compound Ty38c (3-((4-methoxybenzyl)amino)-6-(trifluoromethyl)quinoxaline-2-carboxylic acid). With an MIC99 and MBC of 3.1 mu M, ...

American Chemical Society2015

Nitroarenes as Antitubercular Agents: Stereoelectronic Modulation to Mitigate Mutagenicity

Joao Pedro De Almeida Neres

Nitroarenes are less preferred in drug discovery due to their potential to be mutagenic. However, several nitroarenes were shown to be promising antitubercular agents with specific modes of action, namely, nitroimidazoles and benzothiazinones. The nitro gr ...

Wiley-V C H Verlag Gmbh2016