Glutamate receptorGlutamate receptors are synaptic and non synaptic receptors located primarily on the membranes of neuronal and glial cells. Glutamate (the conjugate base of glutamic acid) is abundant in the human body, but particularly in the nervous system and especially prominent in the human brain where it is the body's most prominent neurotransmitter, the brain's main excitatory neurotransmitter, and also the precursor for GABA, the brain's main inhibitory neurotransmitter.
Récepteur NMDAthumb|Représentation schématique d'un récepteur NMDA activé. Le glutamate et la glycine occupent leurs sites de liaison. S'il était occupé, le site allostérique causerait l'inactivation du récepteur. Les récepteurs NMDA requièrent la liaison de deux molécules de glutamate ou d'aspartate et deux de glycine. thumb|Structure de la molécule de NMDA. Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique.
Glutamate (neurotransmitter)In neuroscience, glutamate is the dianion (divalent anion) of glutamic acid in its role as a neurotransmitter (a chemical that nerve cells use to send signals to other cells). It is by a wide margin the most abundant excitatory neurotransmitter in the vertebrate nervous system. It is used by every major excitatory function in the vertebrate brain, accounting in total for well over 90% of the synaptic connections in the human brain. It also serves as the primary neurotransmitter for some localized brain regions, such as cerebellum granule cells.
Agoniste (biochimie)En biochimie, un agoniste (du latin tardif agonista, « contester », du grec agônistès, « contestataire », de agôn, « combat, concours ») est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci. L'agoniste imite en général le messager endogène qui se lie habituellement avec le récepteur en question. Il peut être plus ou moins sélectif pour un type de récepteur. Par exemple, la muscarine et la nicotine permettent de faire la distinction entre deux types de récepteurs cholinergiques.
Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Acide glutamiqueL'acide glutamique (abréviations IUPAC-IUBMB : Glu et E), ou glutamate sous la forme anionique de l'acide glutamique, est un acide dont l'énantiomère L est l'un des aminés protéinogènes, encodé sur les ARN messagers par les codons GAA et GAG. Il est caractérisé par la présence d'un groupe carboxyle –COOH à l'extrémité de sa chaîne latérale, ce qui en fait un résidu acide chargé négativement dans les protéines. Son rayon de van der Waals vaut .
Agoniste inverseEn pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.
NeurotransmetteurLes neurotransmetteurs, ou neuromédiateurs, sont des composés chimiques libérés par les neurones (et parfois par les cellules gliales) agissant sur d'autres neurones, appelés neurones postsynaptiques, ou, plus rarement, sur d'autres types de cellules (comme les cellules musculaires et les cellules gliales comme les astrocytes). Les neurotransmetteurs sont stockés au niveau de l'élément présynaptique dans des vésicules. Le contenu de ces vésicules est libéré (de à molécules en moyenne) dans l'espace synaptique au moment de l'arrivée d'un potentiel d'action.
Vésicule synaptiqueLes vésicules synaptiques sont de petits compartiments des terminaux présynaptiques des neurones, stockant des neurotransmetteurs qui sont susceptibles d'être libérés dans l'espace intersynaptique à la suite de l'arrivée d'un potentiel d'action dépolarisant et l'augmentation des niveaux calciques intracellulaires. Le nombre ou la taille du pool de vésicules synaptiques est variable selon le type de neurones considérés (quelques dizaines pour les petites synapses telles que celles trouvées dans l'hippocampe).
Chemical synapseChemical synapses are biological junctions through which neurons' signals can be sent to each other and to non-neuronal cells such as those in muscles or glands. Chemical synapses allow neurons to form circuits within the central nervous system. They are crucial to the biological computations that underlie perception and thought. They allow the nervous system to connect to and control other systems of the body. At a chemical synapse, one neuron releases neurotransmitter molecules into a small space (the synaptic cleft) that is adjacent to another neuron.
Allosteric modulatorIn pharmacology and biochemistry, allosteric modulators are a group of substances that bind to a receptor to change that receptor's response to stimuli. Some of them, like benzodiazepines or alcoholic beverages, function as psychoactive drugs. The site that an allosteric modulator binds to (i.e., an allosteric site) is not the same one to which an endogenous agonist of the receptor would bind (i.e., an orthosteric site). Modulators and agonists can both be called receptor ligands.
NMDA receptor antagonistNMDA receptor antagonists are a class of drugs that work to antagonize, or inhibit the action of, the N-Methyl-D-aspartate receptor (NMDAR). They are commonly used as anesthetics for animals and humans; the state of anesthesia they induce is referred to as dissociative anesthesia. Several synthetic opioids function additionally as NMDAR-antagonists, such as pethidine, levorphanol, methadone, dextropropoxyphene, tramadol and ketobemidone.
Metabotropic glutamate receptorThe metabotropic glutamate receptors, or mGluRs, are a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of the group C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatory neurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: For example, they are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain.
Synapsethumb|400px|Synapse entre deux neurones. La synapse (du grec , « contact, point de jonction », dérivé de , « joindre, connecter ») est une zone de contact fonctionnelle qui s'établit entre deux neurones, ou entre un neurone et une autre cellule (cellules musculaires, récepteurs sensoriels...). Elle assure la conversion d'un potentiel d'action déclenché dans le neurone présynaptique en un signal dans la cellule postsynaptique. On estime, pour certains types cellulaires (par exemple cellule pyramidale, cellule de Purkinje.
NeurorécepteurUn neurorécepteur est une molécule biologique qui assure la transduction d'un signal depuis l'extérieur du neurone vers l'intérieur de la cellule où il participera à la formation du signal électrique neuronal. Il faut faire attention à ne pas confondre neurone sensoriel et neurorécepteur : le neurorécepteur est « la molécule active » du neurone sensoriel, mais ce dernier est constitué, outre des neurorécepteurs, de tout l'attirail biochimique nécessaire au métabolisme cellulaire.
Récepteur kaïnatevignette|Il a été démontré que les récepteurs Kainate jouent une plus grande variété de rôles qu'on ne le pensait auparavant. Les récepteurs kaïnate sont des récepteurs ionotropes qui réagissent aussi bien au glutamate, qui est leur ligand physiologique, qu'au kaïnate qui est un médicament isolé de l'algue rouge Digenea simplex. Le canal ionique qu'ils forment est perméable aux ions sodium et potassium. Ils forment un troisième groupe de récepteurs ionotropes au glutamate, les deux autres étant les récepteurs NMDA et les récepteurs AMPA.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
MonoamineLes monoamines sont des neurotransmetteurs dérivés d'acides aminés, comportant un groupement éthylamine (amine NH2 lié par un pont C2H5) lié à un noyau aromatique. On distingue notamment les catécholamines et les tryptamines (dont la sérotonine) respectivement dérivés de la tyrosine et du tryptophane. Leur localisation est principalement dans le système nerveux central, où ils jouent un rôle de neuromodulation. Les monoamines sont particulièrement impliqués dans la régulation des états de vigilance et de l'humeur.
GABA receptorThe GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.
Concentration inhibitrice médianevignette|Détermination graphique de l'IC50 à l'aide de différentes valeurs La concentration inhibitrice médiane (CI50, ou IC50 en anglais) est une mesure de l'efficacité d'un composé donné pour inhiber une fonction biologique ou biochimique spécifique. Souvent, le composé en question est un éventuel médicament. Cette mesure quantitative indique quelle quantité d'un médicament ou d'une autre substance (inhibiteur) est nécessaire pour inhiber à moitié un processus biologique donné (ou un élément d'un processus, par exemple une enzyme, un paramètre cellulaire, un récepteur cellulaire ou un microorganisme.
