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Séance de cours

Récepteur Tyrosine Kinases: Signalisation et Régulation

Dans cours

CH-411: Cellular signalling

Presentation of selected signalling pathways with emphasis on both the mechanism of action of the molecules involved, molecular interactions and the role of their spatio-temporal organization within the cell, considering cellular dimensions and conditions. ...

Description

Cette séance de cours couvre la structure et la fonction des récepteurs tyrosine kinases (RTK), en se concentrant sur leur activation par liaison ligand, dimérisation et phosphorylation. Il explore les cascades de signalisation en aval initiées par les RTK et les mécanismes de régulation impliqués. La séance de cours traite également des implications de la dérégulation RTK dans des maladies telles que le cancer, en soulignant les stratégies thérapeutiques potentielles ciblant les RTK. D'autres sujets incluent les mécanismes d'auto-inhibition et les approches pharmaceutiques pour cibler les RTK. D'autres suggestions de lecture sont fournies pour une meilleure compréhension de la biologie RTK.

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Enseignant·e

Rudolf Hovius

Source officielle

Proximité ontologique

Biologie

Biologie cellulaire: Signalisation cellulaire

Concepts associés (32)

Récepteur à activité tyrosine kinase

Un récepteur à activité tyrosine kinase (RTK) est une protéine de la famille des récepteurs-enzymes. Ce sont tous des récepteurs trans-membranaires monomériques, à l'exception de l'insuline, qui est un hétérodimère associé par un pont disulfure, donc tétramérique. On retrouve du côté extracellulaire le domaine d'affinité pour le ligand. Lorsque le ligand se fixe sur son récepteur, celui-ci s'autodimérise (grâce au ligand et par des interactions secondaires, il y a une association de deux mêmes protéines bitopiques de type I pour former le récepteur qui se trouve être un homodimère).

Tyrosine kinase

Une tyrosine kinase est une transférase qui catalyse la réaction chimique : ATP + L-tyrosine-[protéine] O-phospho-L-tyrosine-[protéine] + ADP. Ces enzymes agissent comme des « interrupteurs » d'activation ou d'inhibition de nombreuses fonctions cellulaires. La tyrosine kinase FES pourrait aussi exercer une fonction de suppresseur de tumeurs (mélanomes). Inhibiteur de tyrosine kinaseInhibiteur de tyrosine kinase Un certain nombre de molécules sont utilisées (ou en cours de test) comme inhibiteurs des tyrosine kinases, principalement dans le traitement des cancers.

Transduction de signal

La transduction de signal désigne le mécanisme par lequel une cellule répond à l'information qu'elle reçoit, par des agents chimiques ou autres signaux (tension,...). Elle commande une cascade de signaux secondaires, internes à la cellule (« signalling ») ou externes (ex: action sur d'autres types cellulaires via des interleukines), et des processus cellulaires internes (métabolisme, cycle cellulaire, motilité,...). La transduction est la deuxième étape de ce que l'on appelle la cascade de signalisation : Un signal extra-cellulaire (ligand, neuromédiateur.

Biochemical cascade

A biochemical cascade, also known as a signaling cascade or signaling pathway, is a series of chemical reactions that occur within a biological cell when initiated by a stimulus. This stimulus, known as a first messenger, acts on a receptor that is transduced to the cell interior through second messengers which amplify the signal and transfer it to effector molecules, causing the cell to respond to the initial stimulus. Most biochemical cascades are series of events, in which one event triggers the next, in a linear fashion.

Protéine kinase

Les kinases de protéine ou protéine-kinases (de l'anglais protein kinase) sont des enzymes qui catalysent le transfert d'un groupe phosphate de l'adénosine triphosphate (ATP) sur l'hydroxyle (groupe –OH) des chaînes latérales des acides aminés ayant une fonction alcool : sérine, thréonine et tyrosine. Protéine–OH + ATP → protéine–O-PO32− + ADP Les protéine-kinases sont impliquées dans la régulation de l'activité des protéines cibles. Certaines protéine-kinases ont besoin de l'activation d'une cycline pour être fonctionnelles, on les appelle kinases cyclines-dépendantes (Cdk).

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Signalisation cellulaire : récepteurs et voies

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Phosphorylation des protéines: Mécanismes et régulation

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Kinases de Tyrosine & Signalisation Ras

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Modifications post-traductionnelles : Phosphorylation et Phosphatases protéiques

Couvre les modifications post-traductionnelles, en se concentrant sur la phosphorylation et les phosphatases protéiques, et explique les tests de spécificité de la kinase et le consensus optimal de phosphorylation.

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