Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Calcium signalingCalcium signaling is the use of calcium ions (Ca2+) to communicate and drive intracellular processes often as a step in signal transduction. Ca2+ is important for cellular signalling, for once it enters the cytosol of the cytoplasm it exerts allosteric regulatory effects on many enzymes and proteins. Ca2+ can act in signal transduction resulting from activation of ion channels or as a second messenger caused by indirect signal transduction pathways such as G protein-coupled receptors.
Binding siteIn biochemistry and molecular biology, a binding site is a region on a macromolecule such as a protein that binds to another molecule with specificity. The binding partner of the macromolecule is often referred to as a ligand. Ligands may include other proteins (resulting in a protein-protein interaction), enzyme substrates, second messengers, hormones, or allosteric modulators. The binding event is often, but not always, accompanied by a conformational change that alters the protein's function.
Ligand efficiencyLigand efficiency is a measurement of the binding energy per atom of a ligand to its binding partner, such as a receptor or enzyme. Ligand efficiency is used in drug discovery research programs to assist in narrowing focus to lead compounds with optimal combinations of physicochemical properties and pharmacological properties. Mathematically, ligand efficiency (LE) can be defined as the ratio of Gibbs free energy (ΔG) to the number of non-hydrogen atoms of the compound: LE = -(ΔG)/N where ΔG = −RTlnKi and N is the number of non-hydrogen atoms.
Protéine kinase AEn biologie cellulaire, la protéine kinase A (PKA) est une famille de kinases dont l'activité est dépendante du niveau d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette enzyme est ainsi connue comme protéine kinase AMPc-dépendante (). La protéine kinase A a de nombreuses fonctions dans la cellule, en particulier elle régule les métabolismes du glycogène, du sucre et des lipides. Elle ne doit pas être confondue avec la protéine kinase AMP-activée, qui, bien que de nature similaire, peut avoir des effets opposés.
NeurorécepteurUn neurorécepteur est une molécule biologique qui assure la transduction d'un signal depuis l'extérieur du neurone vers l'intérieur de la cellule où il participera à la formation du signal électrique neuronal. Il faut faire attention à ne pas confondre neurone sensoriel et neurorécepteur : le neurorécepteur est « la molécule active » du neurone sensoriel, mais ce dernier est constitué, outre des neurorécepteurs, de tout l'attirail biochimique nécessaire au métabolisme cellulaire.
Récepteur nucléaireLes récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines actives dans le noyau des cellules qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à celles-ci des signaux hormonaux spécifiques conduisant à la modulation de l'expression de gènes cibles. Les récepteurs nucléaires sont présents chez tous les métazoaires. La famille est constituée de 49 membres identifiés à ce jour chez l'homme mais de plus d'une centaine toutes espèces confondues.
Adénosine monophosphate cycliqueL'adénosine monophosphate cyclique (ou AMP cyclique ou AMPc) est une molécule biologique qui agit souvent en tant qu'intermédiaire, dans l'action des hormones ou des neurotransmetteurs notamment. Elle fait partie des seconds messagers. Earl W. Sutherland, Jr. a reçu le prix Nobel de physiologie et de médecine en 1971 pour ses travaux sur les mécanismes d'action des hormones, dans lesquels il a clairement démontré l'existence et le rôle de l'AMPc dans la libération du glucose en situation de stress.
G beta-gamma complexThe G beta-gamma complex (Gβγ) is a tightly bound dimeric protein complex, composed of one Gβ and one Gγ subunit, and is a component of heterotrimeric G proteins. Heterotrimeric G proteins, also called guanosine nucleotide-binding proteins, consist of three subunits, called alpha, beta, and gamma subunits, or Gα, Gβ, and Gγ. When a G protein-coupled receptor (GPCR) is activated, Gα dissociates from Gβγ, allowing both subunits to perform their respective downstream signaling effects.
Guanosine monophosphate cycliqueLa guanosine monophosphate cyclique (ou GMP cyclique ou GMPc) est un des nucléotides cycliques dérivés de la guanosine triphosphate (GTP). La GMPc agit comme second messager de façon similaire à l'AMP cyclique. La synthèse de la GMPc est catalysée par la guanylate cyclase, qui convertit la GTP en GMPc + PPi. La GMPc est dégradée par certaines phosphodiestérases. La GMPc agit sur trois types de protéines : la protéine kinase G, certaines phosphodiestérases et certains canaux ioniques dits GMPc-dépendants.
Adénylate cyclaseL'adénylate cyclase (AC), encore appelée adényl-cyclase ou adénylyl-cyclase, est une famille de protéines jouant le rôle d'enzyme intégrale membranaire qui produit de l'AMP cyclique à partir d'ATP. Cette enzyme est très finement régulée car l'AMPc est un messager cellulaire convoyant une information depuis l'extérieur vers la cellule après activation de l'une des voies impliquant des récepteurs couplés aux protéines G (plusieurs dizaines de milliers de récepteurs).
Agoniste (biochimie)En biochimie, un agoniste (du latin tardif agonista, « contester », du grec agônistès, « contestataire », de agôn, « combat, concours ») est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et activant celui-ci. L'agoniste imite en général le messager endogène qui se lie habituellement avec le récepteur en question. Il peut être plus ou moins sélectif pour un type de récepteur. Par exemple, la muscarine et la nicotine permettent de faire la distinction entre deux types de récepteurs cholinergiques.
