Inhibiteur de l'enzyme de conversionLes inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) sont des médicaments, qui sont utilisés notamment dans le traitement de l’hypertension artérielle, de la maladie coronarienne et de l’insuffisance cardiaque chronique. Ce sont des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA souvent abrégée ACE du fait de l'acronyme anglophone angiotensin-converting enzyme), qui est un élément d’une cascade régulant la pression artérielle (système Rénine-Angiotensine-Aldostérone).
Renin inhibitorRenin inhibitors are pharmaceutical drugs inhibiting the activity of renin that is responsible for hydrolyzing angiotensinogen to angiotensin I, which in turn reduces the formation of angiotensin II that facilitates blood pressure. Renin inhibitor is often preceded by direct, called direct renin inhibitor in order to distinguish its mechanism from other renin–angiotensin–aldosterone system-interfering drugs such as angiotensin converting enzyme inhibitors (ACEIs), angiotensin receptor blockers (ARBs) and aldosterone receptor antagonists.
Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine IILes antagonistes des récepteurs de l'angiotensine (ARA-) ou sartans bloquent l'effet de l'angiotensine II au niveau des récepteurs AT1 de l'angiotensine. Leurs effets sont comparables, au moins au niveau cardiaque, à ceux des inhibiteurs de l'enzyme de conversion mais sont mieux tolérés que ces derniers. Ils agissent en diminuant la pression artérielle, d'où l'indication dans l'hypertension artérielle. Cette diminution est dose dépendante mais l'augmentation des doses a un effet modéré.
DiurétiqueUn diurétique est une substance qui entraîne une augmentation de la sécrétion urinaire et qui peut être utilisée notamment pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque, certains œdèmes, l'hypertension portale . Certaines de ces substances sont utilisées comme médicaments : elles inhibent la réabsorption rénale des ions sodium et entraînent une augmentation de l'élimination urinaire en eau et en sodium. Les autres sont qualifiées de substances à effet diurétique : théobromine, théophylline, caféine, alcool.
AntihypertenseurLes antihypertenseurs, ou hypotenseurs, sont une classe de médicaments qui sont administrés pour réduire l'hypertension artérielle. Les diurétiques agissent par élimination d’une partie de l’eau et du sodium contenu dans le sang : ceci induit une diminution du volume sanguin et donc une baisse de la tension artérielle. Il existe trois familles de diurétiques: thiazidiques (et apparentés), diurétiques de l'anse de Henlé et enfin les anti-aldostérone.
Inhibiteur enzymatiquethumb|upright=1.2|Complexe d'une protéase du VIH (rubans rouges, bleus et jaunes) associée à l'inhibiteur qu'est le ritonavir (petite structure en bâtons et boules près du centre). Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité. Un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif en se fixant à sa place, ou provoquer une déformation de l'enzyme qui rend celle-ci inactive (inhibiteur allostérique).
Drug discoveryIn the fields of medicine, biotechnology and pharmacology, drug discovery is the process by which new candidate medications are discovered. Historically, drugs were discovered by identifying the active ingredient from traditional remedies or by serendipitous discovery, as with penicillin. More recently, chemical libraries of synthetic small molecules, natural products or extracts were screened in intact cells or whole organisms to identify substances that had a desirable therapeutic effect in a process known as classical pharmacology.
Cible thérapeutiqueUne cible thérapeutique est un élément quelconque d'un organisme auquel se fixe prioritairement une entité modifiant son comportement, tel qu'un ligand endogène, un médicament ou une drogue. Un exemple de cible thérapeutique courante sont les protéines et les acides nucléiques. La définition dépend du contexte et peut référer à la cible d'un médicament, la cible d'une hormone (comme l'insuline), ou la cible de stimulus externe. Le principe est que la cible est "touchée" par un signal et qu'ainsi sa fonction et son attitude sont changées.
Cinétique enzymatiqueLa cinétique enzymatique a pour objet d'identifier et de décrire les mécanismes des réactions biochimiques, catalysées par les enzymes (réaction enzymatique), en étudiant leur vitesse c'est-à-dire leur évolution en fonction du temps. En partant des enzymes isolées et en allant vers les systèmes métaboliques organisés et intégrés, la cinétique enzymatique permet de décrire quantitativement les propriétés catalytiques des enzymes et les mécanismes mis en place pour leur régulation.
Conception de médicamentLa conception de médicament, plus précisément conception de substance pharmacologiquement active plus connue sous sa dénomination anglaise Drug design est l'ensemble des processus nécessaires à l'élaboration d'un médicament. Dans l'industrie pharmaceutique, ces processus peuvent-être subdivisés et répartis en quatre phases ou étapes : La phase de recherche La phase de développement La phase clinique La phase de mise sur le marché Remarque : Les phases de recherche et développement sont communément dénommées R&D.
Récepteur ionotropeUn récepteur ionotrope sensible à un ligand est une protéine membranaire qui ouvre un canal ionique grâce à la liaison d'un messager chimique ou neurotransmetteur. Ils sont généralement sélectifs à un type d'ions tels que Na+, K+, Ca2+ ou Cl−. Ils sont localisés au niveau des synapses, où ils convertissent de manière extrêmement rapide un message pré-synaptique chimique (neurotransmetteur) en message post-synaptique électrique. Les récepteurs ionotropes s'opposent aux récepteurs métabotropes, qui eux ne possèdent pas de canaux ioniques.
Canal ioniqueUn canal ionique est une protéine membranaire qui permet le passage à grande vitesse d'un ou plusieurs ions. Il existe de nombreux types de canaux ioniques. Ils peuvent être sélectivement perméables à un ion tel que le sodium, le calcium, le potassium ou l'ion chlorure, ou bien à plusieurs ions à la fois. Les canaux ioniques sont présents dans la membrane de toutes les cellules. Ils ont un rôle central dans la physiologie des cellules excitables comme les neurones ou les cellules musculaires et cardiaques.
Enzymeredresse=1.5|vignette| Représentation d'une α-glucosidase () avec à sa droite le substrat au-dessus des produits de réaction . redresse=1.5|vignette|Diagramme d'une réaction catalysée montrant l'énergie E requise à différentes étapes suivant l'axe du temps t. Les substrats A et B en conditions normales requièrent une quantité d'énergie E1 pour atteindre l'état de transition A...B, à la suite duquel le produit de réaction AB peut se former. L'enzyme E crée un microenvironnement dans lequel A et B peuvent atteindre l'état de transition A.
New Drug ApplicationThe Food and Drug Administration's (FDA) New Drug Application (NDA) is the vehicle in the United States through which drug sponsors formally propose that the FDA approve a new pharmaceutical for sale and marketing. Some 30% or less of initial drug candidates proceed through the entire multi-year process of drug development, concluding with an approved NDA, if successful. The goals of the NDA are to provide enough information to permit FDA reviewers to establish the complete history of the candidate drug.
Drug developmentDrug development is the process of bringing a new pharmaceutical drug to the market once a lead compound has been identified through the process of drug discovery. It includes preclinical research on microorganisms and animals, filing for regulatory status, such as via the United States Food and Drug Administration for an investigational new drug to initiate clinical trials on humans, and may include the step of obtaining regulatory approval with a new drug application to market the drug.
Canal tensiodépendantLes canaux tensiodépendants sont des canaux ioniques spécialisés qui s'ouvrent ou se ferment en réponse à une variation du potentiel de membrane. Les termes canal dépendant du voltage ou canal voltage dépendant, inspirés de la terminologie anglo-saxonne (voltage-dependant calcium channel), sont très souvent utilisés. L'adjectif tensiodépendant, proposé si récemment qu'il n'est même pas accessible par l'interrogation de NGramViewer (corpus de 2019), contrairement à dépendant du voltage ou dépendant du potentiel, est regrettable : en effet, il induit une confusion avec des canaux sensibles à la tension pris dans le sens d'étirement (stretch operated caclum channels).
Récepteur nucléaireLes récepteurs nucléaires sont une super-famille de récepteurs biochimiques. Ce sont des protéines actives dans le noyau des cellules qui, pour nombre d'entre elles, transmettent à celles-ci des signaux hormonaux spécifiques conduisant à la modulation de l'expression de gènes cibles. Les récepteurs nucléaires sont présents chez tous les métazoaires. La famille est constituée de 49 membres identifiés à ce jour chez l'homme mais de plus d'une centaine toutes espèces confondues.
Canal potassiqueEn biologie cellulaire, les canaux potassiques constituent le type le plus répandu de canal ionique et sont présents dans pratiquement tous les organismes vivants. Ils forment des pores traversant les membranes cellulaires et sont sélectifs aux ions potassium. On les trouve dans la plupart des types de cellules et ils contrôlent un large éventail de fonctions cellulaires. Dans les cellules excitables comme les neurones, ils sont responsables des potentiels d'action et définissent le potentiel membranaire de repos.
Food and Drug AdministrationLa Food and Drug Administration (FDA, en français : « Agence fédérale américaine des produits alimentaires et médicamenteux ») est l'administration américaine des denrées alimentaires et des médicaments. Cet organisme a, entre autres, le mandat d'autoriser la commercialisation des médicaments sur le territoire des États-Unis.
Médicament sur ordonnanceUne médication ou médicament sur ordonnance est un médicament enregistré pris pour guérir, réduire ou prévenir les symptômes d'une maladie ou d'un état pathologique. Ces médicaments sur ordonnance sont en général divisés en deux groupes : Les produits de comptoir (OTC = over the counter) qui sont également disponibles en vente libre. Les médicaments que l'on ne peut obtenir qu'avec une prescription médicale. Cependant, la distinction précise entre les deux catégories dépend de la législation en vigueur.
