HyoscyamineLa hyoscyamine est un alcaloïde présent dans diverses plantes de la famille des Solanacées, notamment chez les espèces de Solanacées vireuses comme la Belladone, le Datura, la Jusquiame ou la Mandragore. Son nom est d'ailleurs lié à la jusquiame (latin scientifique Hyoscyamus). Une des principales sources commerciales de hyoscyamine est l’espèce Duboisia myoporoides. La hyoscyamine est l'ester de l'acide tropique gauche et du α-tropanol (tropine). C'est l'isomère lévogyre de l'atropine.
CarbacholCarbachol, also known as carbamylcholine and sold under the brand name Miostat among others, is a cholinomimetic drug that binds and activates acetylcholine receptors. Thus it is classified as a cholinergic agonist. It is primarily used for various ophthalmic purposes, such as for treating glaucoma, or for use during ophthalmic surgery. It is generally administered as an ophthalmic solution (i.e., eye drops).
Récepteur (biochimie)En biochimie, un récepteur est une protéine de la membrane cellulaire ou du cytoplasme ou du noyau cellulaire qui se lie spécifiquement à un facteur spécifique (un ligand, tels un neurotransmetteur, une hormone, une molécule médicamenteuse, une toxine, un ion calcium, ou une protéine spécifique de la membrane d'un virus...), induisant une réponse cellulaire à ce ligand. Les modifications du comportement du récepteur protéique induites par le ligand conduisent à des modifications physiologiques qui constituent les « effets biologiques » du ligand.
Agoniste inverseEn pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive.
MuscarineLa muscarine est un alcaloïde toxique de la classe des alcaloïdes tropaniques extrait de champignons vénéneux. Elle a été isolée pour la première fois à partir de l'amanite tue-mouches (Amanita muscaria) en 1869 par Oswald Schmiedeberg. En forte dose chez Inocybe erubescens, Clitocybe dealbata, et Clitocybe rivulosa, elle est moins présente chez Clitocybe festiva, et de nombreuses espèces du genre Inocybe, et présente chez Clitocybe suaveolens, Clitocybe diatreta, Clitocybe illudens.
NeuromodulationLe mot neuromodulation a un sens différent en neuroscience et en médecine. Dans ce domaine, la neuromodulation est le processus par lequel plusieurs classes de neurotransmetteurs du système nerveux régulent plusieurs populations de neurones. À l'opposé de la transmission synaptique, dans laquelle un neurone présynaptique influence directement un pair postsynaptique, les transmetteurs neuromodulateurs sécrétés par un groupe restreint de neurones se diffusent à travers le système nerveux, ayant un impact sur de multiples neurones.
Nicotinic agonistA nicotinic agonist is a drug that mimics the action of acetylcholine (ACh) at nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The nAChR is named for its affinity for nicotine. Examples include nicotine (by definition), acetylcholine (the endogenous agonist of nAChRs), choline, epibatidine, lobeline, varenicline and cytisine. Nicotine has been known for centuries for its intoxicating effect. It was first isolated in 1828 from the tobacco plant by German chemists Posselt and Reimann.
Antagoniste (biochimie)En pharmacologie et en électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire ou récepteur nucléaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle d'antagonisme compétitif – la concentration efficace médiane (CE50) sera modifiée mais pas l'effet maximal (Emax).
Agoniste de la dopamineUn agoniste des récepteurs de la dopamine est un composé qui active les récepteurs de la dopamine. Les agonistes des récepteurs de la dopamine activent les voies de signalisation via les protéines G trimères et les β-arrestines, ce qui entraîne des modifications de la transcription des gènes. On connaît aujourd'hui plusieurs agonistes des récepteurs de la dopamine (D1, D2, D3), qui traitent ces voies de signalisation de manière différentielle. On les appelle des agonistes biaisés.
Opioid antagonistAn opioid antagonist, or opioid receptor antagonist, is a receptor antagonist that acts on one or more of the opioid receptors. Naloxone and naltrexone are commonly used opioid antagonist drugs which are competitive antagonists that bind to the opioid receptors with higher affinity than agonists but do not activate the receptors. This effectively blocks the receptor, preventing the body from responding to opioids and endorphins.
PharmacologieLa pharmacologie est une discipline scientifique du vivant, subdivision de la biologie, qui étudie les mécanismes d'interaction entre une substance active et l'organisme dans lequel elle évolue, de façon à pouvoir ensuite utiliser ces résultats à des fins thérapeutiques, comme l'élaboration d'un médicament (principalement) ou son amélioration. Pour ce faire, la pharmacologie intègre des concepts et données issus de la physiologie, physio-pathologie, biochimie, génétique et biologie moléculaire.
Récepteur couplé aux protéines GLes récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) sont une famille de récepteurs transmembranaires chez les mammifères. Parmi les nombreux récepteurs qui jouent un rôle dans la communication cellulaire, les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires de mammifères puisqu’elle représente 3,4 % du génome. Plus de la moitié des agents pharmacologiques agissent sur les RCPG : ils sont donc une classe de protéines d'importance thérapeutique majeure.